186207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [1,2]-anellált-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
I 186207 2 lános képletű iminocsoport — R2 trifluor-metil-csoportot is képviselhet; vagy R, és R, szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és együtt metjlén-dioxi- vagy etiléndioxi-csoportot képeznek; R3 jelentése valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, fluor-, klórvagy brómatom és R* jelentése 1 —5 szénatomos alkilcsoport vagy a végállásban metoxicsoporttal helyettesített 2—5 szénatomos alkilcsoport; és ' n jelentése 0 vagy — amennyiben R3 egy (a) vagy (b) általános képletű csoportot képvisel — n 1 is lehet), optikai izomeijéik és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) vagy (III) általános képletű vegyületet (mely képletekben R,, R,. R3 és n jelentése a fent megadott és Y jelentése halogénatom, kis szénatomszámú alkán-szulfonil-oxi-. benzol-szulfonil-oxi- vagy a benzol-gyűrűben kis szénatomszámú alkilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzol-szulfonil-oxi-csoport) vagy ezek keverékét valamely alkálifém-hidroxiddal, alkálifém-szulfíddal vagy R4—NH, általános képletű aminnal (ahol R, jelentése a fent megadott) reagáltatjuk; vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (le) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R,, R2, R5, R*, és X jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R, és Rä jelentése a fent megadott; Z jelentése az Y jelentésénél az a) eljárásnál megadottakkal azonos és Z' jelentése klóratom vagy Z és Z' együtt oxigénatomot, kénatomot vagy valamely I —N—R4 általános képletű csoportot képeznek) valamely R^—NH2 általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R* jelentése a fent megadott: majd kívánt esetben egy, az a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R, és R2 jelentése a fent megadott; X' jelentése oxigénatom vagy kénatom és R3 jelentése valamely (a) vagy (b) általános képletű csoport), valamely (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R3 és X' jelentése a fent megadott) oxidálunk; vagy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek ' előállítása esetén (mely képletben R4, R2, R3 és X jelentése a fent megadott), valamely (Id) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R3 és i X jelentése a fent megadott) redukálunk; vagy I egy R, és/vagy R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület fenil-gyűrűjébe klór- vagy brómatomot vagy — amennyiben R3 ■ (c) általános képletű csoporttól eltérő jelentésű — ‘ nitrocsoportot viszünk be; és/vagy adott esetben egy (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává alakítunk vagy savaddíciós sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy- b) eljárás és a megfelelő utólagos alakítások X helyén valamely I —N—R4 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R,. R2, Rj. R4 és n jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy az a) eljárásnál egy (II) vagy (III) általános képletű vegyületet (mely képletekben R,, R2, R3, n és Y jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy ezek keverékét valamely R4—NH: általános képletű aminnal reagáltatjuk. ahol R4 jelentése az 1. igénypontban megadott): vagy a b) eljárásnál olyan (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben Z és Z' együtt — N —R4 áltahino’s képletű csoportot képez illetve jelentésük külön-külön az 1. igénypontban megadott (R,. R,. R, és R4 jelentése az l. igénypontban megadott). 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás és a megfelelő utólagos átalakítások és a 2. igénypont szerinti eljárás R3 helyén valamely (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R,, R,. X és n jelentése a 2. igénypontban megadott), azzal jellemezve. hogy R3 helyén valamely (a) általános képletű csoportot tartalmazó (II) vagy (III) általános képletű vegyületet vagy ezek keverékét alkalmazzuk (mely képletekben R(. R:. n. Y és R5 jelentése az l. igénypontban megadott). 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás és a megfelelő utólagos átalakítások és a 2. isiénvpont szerinti eljárás R. helyén valamely (b) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R,. R:. X és n jelentése a 2. igénypontban megadott), azzal jellemezve. hogy R. helyén valamely <b) általános képletű csoportot tartalmazó (II) vagy (III) általános képletű vegyületet vagy ezek keverékét alkalmazzuk (mely képletekben R,. R„ n. Y. R< jelentése az I. igénypontban megadott). 5. A 4. igénypont szerinti eljárás R; helyén 2-tienil-csoportot. R, helyén a 9- vagy l()-helyzetben leső hidrogénatomot. 1-2 szénatomos alkilcsoportot, fluoratomot, klóratomot vagy metoxicsoportot és R4 helyén 1-5 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol n=0), azzal jellemezve, hogy valamely (II) vagy (III) általános képletű vegyületet vagy ezek keverékét (mely képletekben n, R, és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R2 és Y jelentése a 4. igénypontban megadott) olyan R4—NH2 általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R3, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott), annak optikai izomerjét vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménynyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5 db ábra 13
