186190. lajstromszámú szabadalom • Új, javított eljárás encainida előállítására
1 186 190 ;; Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás 4-metoxi-2’-[2-(l-metil-2-piperidil)etilj-benzanilid (I) előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 a (III) képletű N-(p-anizoil)-antranilsav-metilésztert 2-pikolil-lítiumma! reagáltatva (II) képletű 2-(2-piridil-acetil)-p-ánizs-anilidet állítunk elő; majd a 2-(2-piridil-acetil)-p-ánizs-anilidből savaddíci- 10 ós sót készítünk, és ezt a sót platina- és palládiumkatalizátorok jelenlétében, fölös formaldehid jelenlétében hidrogénnel reagáltatjuk. 2. Az I. igénypont szerinti eljárás 4-metoxi-2'-[2- (l-metil-2-piperidil)-etil]-benzanilid előállítására, 15 azzal jellemezve, hogy a 2-(2-piridil-acetil)-p-ánizs-anilid valamely savaddíciós sóját ecetsavban, mint oldószerben, valamely platina-katalizátor jelenlétében három egyenértéknyi hidrogén felvételéig hidrogénezzük; majd 20 a platina-katalizátort csontszenes palládiumkatalizátorral helyettesítjük és a hidrogénezést további két egyenértéknyi hidrogén felvételéig folytatjuk; és végül az elegyhez fölöslegben vett 37%-os formaiint adunk, és a hidrogénezést a hidrogén felvételének megszűnéséig folytatjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-(2-piridil-acetil)p-ánizs-anilid sósavas sóját ecetsavban, mint oldószerben, valamely platina-katalizátor jelenlétében, enyhe hidrogén túlnyomás mellett három egyenértéknyi hidrogén felvételéiig keverjük; ezután a platina-katalizátort kiszűrjük, a szürlethez vízmentes, csontszenes palládium-katalizátort adunk, és a reakcióelegyet 55 °C és 95 °C közötti hőmérsékleten további két egyenértéknyi hidrogén felvételéig hidrogén-atmoszférában keverjük; és végül az elegyet 25 °C hőmérsékletre vagy ez alá hütjük, hozzáadunk fölöslegben vett 37%-os formaiint, és az elegyet hidrogén-atmoszférában, 20 °C és 40 °C közötti hőmérsékleten a hidrogén felvételének megszűnéséig tovább keverjük. 3 db ábra Kiadja a? Országos 1 alálinányi Hivatal A kiadásért Telel: I limer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Szedte a Nyomdaipari Fény szedő Üzem (868720/09) COPYLUX Nyomdaipari cs Sokszorosító Kisszövetkezet 5
