186134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fogamzásgátló hüvelytabletták előállítására
186134 2 gamzásgátló hüvelytabletták előállítására szolgáló eljárás képezi. Ismeretes, hogy a nem kívánt terhesség bekövetkeztének megakadályozására — a műtéti megoldásokon kívül — lényegében véve három féle eljárás ismeretes. Ezek a gumi óvszerek, az intrauterin eszközök és hüvely pesszáriumok (mechanikus eszközök), a hormonkészítmények és hormont nem tartalmazó lokális spermicid készítmények alkalmazásával gátolják meg a terhesség létrejöttét. Az ismert megoldások midegyikének vannak olyan hátrányai, amelyek azok generális alkalmazását nem teszik lehetővé. Ismeretes, hogy a hormont tartalmazó készítményeket nem minden fogamzóképes korosztály használhatja. Bizonyos személyek pedig bár koruk miatt szedhetnék, a mellékhatások folytán elesnek a készítmények alkalmazásától. A mechanikus eszközök közül a gumióvszer és a hüvely pesszárium egyeseknél kényelmetlen érzést kelt, illetve illúzióromboló előkészületeket igényel. Az intrauterin eszközöknél ugyan nem jelentkezik ez a hátrány, de egyrészt nem mindenki képes viselni ezeket, másrészt a fogamzóképes nőknek éppen legfiatalabb korosztálya nem használhatja ezeket. Az már csak járulékos hátrányként tekinthető, hogy az eszköz felhelyezése orvosi beavatkozást igényel. A hormont nem tartalmazó fogamzásgátló készítményeknél nincs életkori ellenjavallat, de egymagukban ritkán alkalmazzák ezeket, mert megbízhatóságuk nem kielégítő. Az ismert fogamzásgátló eszközök és módszerek hatásosságát az ún. Pearl-indexszel lehet jellemezni. Ez az a szám, amely megmutatja, hogy 100 ilyen módon védekező fogamzóképes nő közül egy év alatt hány lett terhes. Az egyes fogamzásgátló eszközök és módszerek Pearl-indexe: hüvelyöblítés 29,3—40,8 megszakított közösülés 12—38 Ogino-Knaus szabály 12—34,5 habtabletta 11,9—42,8 hüvely globulus 7,7—42,3 diafragma 6,1—33,6 zselé 6,4—41 hüvely pesszárium 6—29 gumi óvszer 6—28 intrauterin eszköz 0,9—8 hormonális készítmény 0—1,7 A fenti adatokból jól látható, hogy egyedül a hormonális fogamzásgátló készítmények nyújtják a kellő biztonságot, a tisztán kémiai hatóanyagokat tartalmazó szerek hatásossága a hormonális készítményektől messze elmarad. Célul tűztük ki egy olyan, hormonokat nem tartalmazó fogamzásgátló hüvelytabletta kidolgozását, amely hatásosságában eléri a hormonális készítményeket, de mentes azok minden káros mellékhatásától, és alkalmazásának sem életkori, sem egészségügyi akadályai nincsenek. A Kj-vitamin-nátrium-hidrogén-szulfittal képzett adduktját a gyógyászatban széleskörűen alkalmazzák például occlusiós icterus, műtéti elő- és utókezelés cholaemiában, epesipoly, colitis ulcerosa, dysenteria, steatorrhoea, sprue, coeliakia, újszülöttkori vérzékenység, sárgaság, szalicilmérgezés, purpura, thrombopenia, szérumbetegség, urticaria, haemoptoe, stb. kezelésére. Fogamzásgátló hatásáról az irodalomban nincs említés. Ugyancsak régóta ismert a bórsav és borkősav gyógyászati felhasználása is. Előbbit például gyenge fertőtlenítő hatása miatt testüregek öblítésére, míg utóbbit gyengén savas kémhatásáért a készítmények pH- jának belállítására használják. Meglepő módon azt találtuk, hogy célkitűzésünknek mindenben megfelelő fogamzásgátló hüvelytablettát kapunk, ha 0,2—3,0 súlyrész bórsavat, 10,0—20 súlyrész borkősavat, 1— 2 súlyrész K3-vitamin-nátrium-hidrogén-szulfit adduktot, 0,8—1,2 súlyrész polivinilpirrolidont, 2— 5 súlyrész magnézium-sztearátot, 8—12 súlyrész karboximetil-cellulózt, 8—12 súlyrész laktózt és 50—65 súlyrész mikrokristályos cellulózt homogenizáltunk és a homogenizátumot tablettáká sajtoljuk. Előnyösen olyan méretű tablettákat készítettünk, amelyek tablettánként 5 mg K3-vitamin-nátrium-hidrogén-szulfit adduktot tartalmaznak. Ekkor a tabletta össz súlya mintegy 500 mg-nak adódik. A találmány szerinti hüvelytablettákat alkalmazás előtt vízzel be kell nedvesíteni, majd fel kell helyezni a hátsó hüvelyboltozatba. Ott a nedvesség hatására gyorsan szétesnek szuszpenziót képezve, és ez a szuszpenzió bevonja a cervixet és megbénítja a rákerült spermiumokat. A készítmény maradékai hüvelyöblitéssel könnyen eltávolíthatók. A tabletták alkalmazása nem okoz semmiféle káros mellékhatást. Találmányunk további részleteit a kiviteli példák szemléltetik a találmány korlátozásának szándéka nélkül. 1. példa 2,0 g porított bórsav, 100,0 g porított borkősav és 100.0 g kristályos laktóz felhasználásával homogén porkeveréket készítünk. Külön homogenizálunk 10.0 g K3-vitamin-nátrium-hidrogén-szulfit adduktot, 10.0 g polivinilpirrolidont (Polyplasdon XL jelű készítményt), 30,0 g magnézium-sztearátot és 100,0 g karboximetil-cellulózt. A két porkeveréket elegyítjük és 648,0 g mikrokristályos cellulózt keverünk hozzá. A kapott 1000,0 g porkeverékből 2000 db, egyenként 500 mg súlyú, 12 mm átmérőjű, él nélküli tablettát sajtolunk. A kapott tabletták néhány jellemző adata: Kopási szilárdság (ERWEKA-TAP) : 5 perc után 10 perc után 1,46% 3,02% 1,29% 2,86% Nyomószilárdság (ERWEKA): 14,3 N A tabletták átlagos magassága: 4,52 mm. Szétesési idő (Ph. Hg. VI. szerinti lombikos módszer szerint): 9—10 másodperc. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 f>0 65 2
