186112. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzoxazolok, benzoxalinek és benzoxazepinek előállítására
1 136112 2 —CH(OH)—O—(kevés szénatomosj-alkilcsoportot jelent — egy XIII általános képletű aminnal —Ri a tárgyi körben megadott jelentésű — reduktív aminálás körülményei között reagáltatunk, vagy c) egy XVI általános képletű vegyületről — A, R: és Rj a tárgyi körben megadott, Rí jelentése megegyezik Rí fent megadott jelentésével vagy adott esetben kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport és R' hidrogénatom vagy adott esetben kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, és Rí' vagy R' legalább egyike a fent meghatározott benzilcsoport — az adott esetben kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoportot lehasítjuk, kívánt esetben az a)—c) eljárások bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sójává vagy egy kapott savaddíciós sót bázissá vagy másik savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganat osítási módja 5-hidroxi-8-(l-hidroxi-2-izopropilamino-butil)-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-on és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 5 3. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját — A, Rí, R; és Rj az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely 10 eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 4. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját — A, Ri, R2 és R3 15 az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó, állatok hústermelését és takarmányhasznosítását fokozó takarmányadalék előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a takarmányada- 20 lékok szokásos segédanyagaival együtt feldolgozzuk. I. táblázat Sorszám Képlet Kitermelés % Só Olvadáspont °C 1 "Ö ,ch2-ch3 HO—^ ^—CH-CH W OH NNH-C(CH3)3 66 sósavas só x2 víz 230 (boml.) 2 0 "O /CH2-CH3 Q-íh-c< í OH 'XNH-CH(CH.), OH 32 63 sósavas só x 1 víz 163—165 3 0 h\_7 ch,-ch, (y-CH-CH<^ fa oh xnh-c(ch3)3 83 sósavas só 259—261 4 0 hoY ch-chQ OH NlH-CH(CH3)2 67 sósavas só i 230—232 6
