186073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-karbonsavamidok előállítására

(19) HU

MAGYAR

MÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLAT! TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (2.2) 82. 06. i í. (21 ) 1894/82

(11) 186073

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

CÖ7 D 471/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (-41 ) (42) 84. 04. 30. Megjelent: (45) 87. 09. 30.

^T^ősTaí ál

Szabadalmi Tár. ' . ^

•Jtilajdona

Feltalálóik): (72)

VASVÁRÍNÉ dr, DEBRECZY Lelte, vegyész, 12,5%, dr. HERVÍECZ István, 25%, dr. BALOGH Mária, 25% dr. MÉSZÁROS Zoltán, 12,5%, dr. HORVÁTH Ágnes 12,5%, dr. BREINING Tiror, 12,S%, vegyészmérnökök, Budapest

Szabadalmas: (73)

CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS ÚJ 4-QXO-6, 7, 8,

9-TETRAHIDRO-4H-PIRÍDOH,

2-AJ PÏRIMIDIN-3-KARBONSAVAMÏDOS ELŐÁLLÍTÁSÁRA 57

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képietű 4 - oxo -6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido [1,2-a] pirímidin-3-karbonsavamidok előállítására —- mely képletben R és R1 jelentése hidrogénatom vagy együttesen beuzilidéncsoportot alkotnak, R2 jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil- vagy 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, R4 jelentése hidrogénvagy halogénatom, 1—4 szénatomszámú alkoxi-vagy 7 hidroxiesoport, R5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy hidroxiesoport, n jelentése 0, 1 vagy 2 — * oly módon, hogy valamely (II) általános képietű piri- do[l,2-a]pirimidin-3-karbonsavat — mely képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — szervetlen savhalogeniddei reagáltatunk, a kapott (III) általános képietű pirido{l,2-a]pirimidin-3-savhalogenidet — mely képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — valamely (IV) általános képietű aminnal — mely képletben R3, R\ R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk és kívánt esetben az ily módon képződő (I) általános képietű piridoll,2-a]pirimidin-3-karbonsavamidot — mely képletben R és R* együttesen benzilidéncsoportot alkot, R2, R3, R4, R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott — R és R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képietű pirido [ 1,2-a] pirimidin-j-karbonsavamidok — mely képletben R2, R3, R4, R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására hidrazin-hidrátfal reagáltatjuk.