186056. lajstromszámú szabadalom • (2E-4E)-3,7,11,-trimetil-11-metoxi -2,4-dodekadiénsav-izopropil-észtert tartalmazó inszekticid készítmény
186056 2 A találmány tárgya stabilizált, (2E-4E)-3,7,11- trimetil-11 -metoxi-2,4-dodekadiénsav-izopropiI- észter (methopren) tartalmú készítmény, amely szarvasmarha-takarmányba keverve és az állatokkal megetetve alkalmas a trágyában fejlődő legyek különösen a Haematobia, Musca, Stomoxys fajok elszaporodásának meggátlására. Közelebbről a találmány tárgya rovarok, különösen legyek irtására methopren tartalmú CAP-al bevont mikrokapszula formájú rovarirtó szer alkalmazásával a haszonállat etetése útján, oly módon, hogy 45—90 tömeg% methopren tartalmú és a methoprenre vonatkoztatott 5—40 tömeg% akti vszén tartalmú és 1—15% butil-hidroxitoluol tartalmú és porszerű mikrokapszulákat 0,01—10 tömeg% takarmányadalékba keverjük. Az inszekticid hatású methopren előállításáról először a 3904662 lsz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás számol be. A 3 912815 lsz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás polimer-methopren kapszulák alkalmazásáról tudósít, előnyös alkalmazási területként említve a talaj felszínén vagy a talaj felszíne alatt élő kifejletlen rovarok irtását. A J. Eco. Entomol. 67 69—70 (1974) irodalmi hely ismerteti, hogy a methopren, mint juvenilhormon észteráz aktivitást gátló hatású anyag alkalmas arra, hogy különböző diptera fajok lárváihoz juttatva megakadályozza az imágók bábból való kikelését. Hatásos koncentrációja a különböző fajok lárvái esetén igen változó. In vitro vizsgálatok alapján pl. a Musca autumnalis faj lárváiból képződő bábokból az imágók kikelését a trágyába bevitt 10 ppm methopren koncentráció teljes mértékben meggátolja, míg Musca domestica esetén a 100 ppm-es koncentráció is csak 90%-os gátlást eredményez. Hasonló mértékű hatást fejt ki a Stomoxys calcitrans lárváira is, míg legaktívabbnak a Haematobia irritans lárvák esetében mutatkozott. A vegyület nagyfokú hatékonysága, és igen alacsony toxicitása miatt alkalmas arra, hogy a trágyába az állatokkal való megetetés révén juttassuk be. Orális adagolás esetén a fenti legfontosabb légyfajok elleni hatékonyságát a következő táblázat szemlélteti. Haematobia irritans1 0,002 mg/testsúly kg/nap 100%-os hatás Stomoxys calcitrans2 0,4 mg/testsúly kg/nap 100%-os hatás Musca autumnalis2 0,5 mg/testsúly kg/nap 99%-os hatás Musca domestica3 10,0 mg/testsúly kg/nap 80%-os hatás 1. R. L. Harris, E. D. Frazer és R. L. Younger: J. Eco. Entomol. 66, 1099—1102, 1973. 2. R. W. Miller, L. G. Pickens: J. Eco. Entomol. 68, 810—812, 1975. 3. R. W. Miller, E. C. Uebel: J. Eco. Entomol. 67, 69—70, 1974. A Fed. Regist. 28 May 1975, 40 (103), 23071 irodalmi hely szerint a methoprent szarvasmarha-takarmány adalékként alkalmazva a trágyában a legyek elszaporodása gátolható. Az USA-ban az erre a célra szolgáló készítményt 1978-ban regisztrálták (Feed Additiv Compendium, 1978, Miller Publishing Company, Washington, 244.), amely készítmény szilíciumoxid vivőanyagra felvitt 10% methoprent tartalmaz. A stabilizátorok nélkül felhasznált készítmény esetében azonban, mint azt a J. Eco. Ent., 1974 384—6 és J. Eco. Ent. 1978, 274—78 irodalmi hely igazolja a tárolás során, illetve a felhasználás során a hatóanyag jelentős mértékben bomlik, ami a készítmény hatásosságát rontja, illetve többlet hatóanyag felhasználását teszi szükségessé. A Poultri. Sei. 1976, 55 (5), 2001—3 (CA. 85 172 743 r) irodalmi hely szerint a polimerrel mikrokapszulázott methoprent csirkékkel etetve ólak légymentesítését lehet elérni. A baromfi esetében a mikrokapszulázásra a methoprennek az állat szervezetében való felszívódás meggátlása érdekében van szükség (J. Eco. Ent. 1975. 451—52) s ezeknél a készítményeknél a környezeti hatások (napfény, eső) stabilitást befolyásoló szerepe elhanyagolható. Az említett közleményekben azonban stabilizálószerek adagolásáról nincs szó. A Poultri. Sei. 1981, 60 (3), 556—62. (CA. 94 169390 d) irodalmi helyen ismertetett készítmény hatástalan az irodalmi adatok szerint. A methopren cellulóz-acetát-ftaláttal, illetve hidroxipropil-metil-cellulóz-ftaláttal való mikrokapszulázását csak a 184081 sz. és a 181211 sz. magyar szabadalmi leírások ismertetik. Az eddig ismert gyakorlati módszerek szerint a szarvasmarhák a methoprent az ivóvízbe oldva, illetve só, vagy fehérje tápokba keverve vehetik fel. Az ivóvízből való felvétel hátránya, hogy az egyenletes koncentráció biztosítása költséges és speciális berendezést igényel. A szilárd táplálékokból való felvétel legbiztosabb módjának az ásványi sóadalékokba való keverés ígérkezett, mivel ezeknek alkalmazása a szarvasmarha-tenyésztésben sokkal általánosabb, mint az egyéb takarmánykiegészítőké. Ugyanakkor azonban ez utóbbi alkalmazási módnál azzal a gyakorlati problémával kell szembenézni, hogy a methopren kémiai instabilitása miatt ezeknek a készítményeknek a hatóanyagtartalma nagyon gyorsan lecsökken, különösen a legelőn tartott szarvasmarhák esetében, ahol a kémiai bomlást az időjárási tényezők — elsősorban a napfény hatása — igen meggyorsítják. így a J. Eco. Entomol. 67, 384—386, 1974 publikáció arról számol be, hogy a raktárban tárolt 0,94%-os methopren tartalmú sótömbök hatóanyagtartalma 9 hét alatt 13—30%-kal csökkent. A J. Eco. Entomol. 71, 174—278, 1978 irodalmi hely szerint a szabadföldön tárolt sókeverékben a hatóanyagtartalom átlagos csökkenése 26% volt 10 nap alatt. Stabil methoprentartalmú készítmény kidolgozására irányuló munkánk során azt találtuk, hogy a methopren bomlását antioxidánsok és fényvédő anyagok alkalmazásával lehet lassítani. Antioxidánsként a butilhidroxi-toíuol jól alkalmazható, az ismert fényvédő hatású vegyületeket azonban élelmezésegészségügyi szempontok — káros szövetreziduumok — miatt nem lehet alkalmazni. Kísérleteink során meglepően jó hatást érünk el az egészségügyi szempontból ártalmatlan aktívszén fényvédőként történő alkalmazásával. Azt találtuk, ha a technikai methoprenben 1 —15% butilhidroxi-toluol oldása mellett 5—40% aktívszenet szuszpendálunk, és ezt a szuszpenziót alkalmas mikrokapszulázási eljárással 1—300 pm szemcseméretű porrá alakítjuk, akkor ez a hármas védelem r to 15 20 25 30 35 40 45 50 55 t)0 55 2
