186053. lajstromszámú szabadalom • Csőváltó szerkezet, főleg pneumatikus szállításhoz
186053 2 20. példa (c) eljárás) ( 1 H-(2,3-Dihidro-2-oxo-3-fenil-5-klór-1 -indolil)-ecet - sav-piperidid (I) képlet, ahol R' = -CI, RÄ = H, R4 = R3 = -(CH,)-, 20.1 N-(-Klórfenil)-N-(2-fenil-2-hidroxi-acetil)-glicinpiperidid 25 g N-(4-klórfenil)-N-(2-fenil-2-acetoxi-acetil)glicin-etilésztert (1.1 példa) 95 ml piperidinnel melegítünk nitrogén áramban vízfürdőn 18 óra hosszat, majd az elegyet másfél liter jeges víz és 100 ml jégecet elegyébe öntjük. A kiváló terméket leszívatjuk, szárítjuk és további tisztítás nélkül tovább reagáltatjuk. 20.2 lH-(2,3-Dihidro-2-oxo-3-fenil-5-klór-l-indo-Iil)-ecetsavpiperidid 13,4 g N-(4-kIórfenil)-N-(2-fenil-2-hidroxi-acetil)-glicin-piperididet 200 g polifoszforsavban oldunk és 3 óra hosszat 60 °C-on melegítjük, jéggel elegyítjük és etilacetáttal extraháljuk. A szerves fázist szárítjuk, majd bepároljuk. A nyers terméket toluol és petroléter elegyéből átkristályosítjuk, a termék 153 °C-on olvad. 21.-példa (c) eljárás) (lH-2,3-Dihidro-2-oxo-3-fenil-5-klór-l-indolil)ecetsavmorfolid (I) képlet, ahol R1 = 5-C1, R6 = H, R4, = = R5 = (CH2):0 (CH,): 21.1 N-(4-Klórfenil)-N-(2-fenil-2-hidroxi-acetil)glicinmorfolid 10 18,6 g N-(4-Klórfenil)-N-(2-fenil-2-acetoxi-acetil)-glicin-etilésztert (ol. 1 példa) 80 ml morfolinban 20 óra hosszat 100 °C.-on melegítjük. Hűtés után további tisztítás nélkül tovább reagáltatjuk a 15 terméket. 21.2 (lH-2,3-Dihidro-2-oxo-3-fenil-5-klór-l-indolil)-ecetsav-morfolid 20 8 g N-(4-Klórfenil)-N-(2-fenil-2-hidroxi-acetil)-glicin-morfolidot jeges hűtés közben 80 ml koncentrált kénsavba viszünk. 30 perc múlva 1 liter jeges ' ízzel hígítjuk, leszívatjuk és etanolból átkristályosítjuk. Op.: 143—144 °C. 25 Szabadalmi igénypor tok 1. Eljárás (I) általános képletű oxindol-származékok-ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy klóratom, R4 és R3 hidrogénatomot vagy I—4 szénatomos alkilcsoportot jelenthetnek, amely hidroxil- 35 csoporttal lehet szubsztituálva, jelenthetnek továbbá az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó fenilalkilcsoportot, ahol a fenilgyűrű metoxicsoporttal lehet monovagy diszubsztituálva, továbbá adott eset- 40 ben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubszituált 4—8 szénatomos cikloalkilcsoportot, R4 és R5 a nitrogénatommal együtt morfolincsoportot vagy a 4-es helyzetben fenil- vagy 45 (1—4 szénatomos) alkilfenil-csoporttal helyettesített piperazino- vagy piperidinocsoportot képezhetnek, R6 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy hidroxilcsoport, előállítására, 50 azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű karbonsavat vagy reakcióképes származékát ammóniával vagy (XV) általános képletű primer vagy szekunderaminnal — ahol a képletben R1 és R6 jelentése a 55 fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű oxindolszármazékot — ahol R1 jelentése a fenti és R6' jelentése 1—1 szénatomos alkilcsoport — (V) általános képletű omega-halogénkarbonsav-amiddal — ahol X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — nem nukleofil bázis jelenlétében szerves oldószer jelenlétében alkilezünk, vagy c) valamely (VI) általános képletű szubsztituált mandulasav-származékot — ahol R1, R4 és R5 jelentése a fenti és R6‘ jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos és R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos acilcsoport, előnyösen acetilcsoport — savas kondenzálószerrel ciklizálunk 25—120, előnyösen 70—80 °C-on, vagy R6 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, R4 és R3 jelentése a fenti — közömbös szerves oldószerben oxidálunk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypor t szerinti előállított (I) általános képletű vegyületer, ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igényportban megadott, gyógyászatilag elfogadható hordozókkal, vagy egyéb segédanyagokkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. 5 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel : Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 88-234 — Szegedi Nyomda 7
