186016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1'-helyettesített spiro [pirrolidin-3,3'-indolin] -trion-származékok előállítására
1 2 186.016 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és a 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkilezést hígító- vagy oldószerben — előnyösen 1-4 szénatomos alkanolban, vízben vagy dimetil-szulfoxidban - végezzük el. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kívánt esetben végrehajtott halogenezést szulfuril-kloriddal vagy szulfuril-brmiddal végezzük el. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a halogénezést 10 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük el. 11. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, Ra helyén 3,4-diklór-benzil-, 2-fluor-4-jód-benzil- vagy 4- -bróm-2-fluor-benzil-csoportot és az A benzol-gyűrű helyén helyettesítetlen vagy 5’-fluor-, 5’-klór-, 7’-fluor-, vagy 7’-metil-helyettesített benzol-gyűrűt tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási ariyag- 5 ként olyan (II) vagy (X) és Ra-O, általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben Ra és az A benzol-gyűrű jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és 0, és M jelentése az 1. igénypontban megadott. 12. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, ’0 azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Ra és az A benzol-gyűrű jelentése az 1. igénypontban megadott- vagy gyógyászatilag alkalmas kationnal képezett sóját inert gyógyászati hordozóanyagokkal és/ vagy adalékanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 13