185986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált n-(karboxi-alkik)-aminoacil-prolin-dipeptid-származékok előállítására

1

185 986

2

0

1 /R12 ---0---C--^R12

(ae)

I’

X—C—C0R

I

R, 0

l S

XI x---CH — c~R<

XU

(af )

5

n7

R-,

I

R-, 0

I I!

XIV

X---CH — C00H

^jjj Vedocsopor t—NH—

• CH—C — OH

(ag)

10

(0>--2-0

fi

0 CH-,

5 í 2

0---C------N----C—C0R,

|(U 5

XV

15

H.

(ah)

ÍRJ

10 n

20

R6—Mg---Hal,

vagy Rg—U

XVI

(ai)

«SN

——c>klDolkil

25

I >

0---C-------N-----c---C0R,

| (D 5

XVII

(am)

30

Re

I6

R---C---C----0

0 R,

1 r

R—C—C—8r

I

R2

Il a \0>-CH-0-0 H,C'" ^CH

1 2| I

C-----N------c COR,

I (L) 5

H

XVIII

35

0 R,

1 1

HjNCH COÛH |V ÎH3C)3COC N — (CH^

R— C---CH —NH---CH---COOH V H-R< VI

] T

R---C---C---NH2 VII

R-, O

O---C—C---R,

40

VIH

H—N----1 CORe

45

H2N---(CHj),

XIX

XX

I3 î ï1 I3

a=C—COOH IX R c C NH—CH—COOH X

50 °

R, 0

R C—C — NH— ( A ) —NH — CH—C (B)

55

A találmány tárgya eljárás az I általános képlctű, új N(karboxi-alkil)-aminoacil-L-prolin-clipeptidszármazékok, a prolin karboxilcsoportján képzett 1—4 szénatomos alkilésztereik, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

A képletben

R jelentése hidroxilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxícsoport;

R, jelentése az álkérészben 1—4 szénatomos fenilalkilcsoport; és

R2 jelentése L-prolilcsoport, amely a 4-heiyzetben 4—6 szénatomos eikloalkilcsoporttal. I'enilesoporttal, feniltiocsoporttal, 1—4 szénatomos ulkiltiocsoporttal. halogén-fenoxicsoporttal. nattiloxicsoport- 5® tál vagy álkérészükben 1—4 szénatomos ténil-alkiltio- vagy fenil-aíkil-aminocsoporttal szubsztituált, vagy 1.4-ditia-7-azaspiro|4.4)nonán-8'karbonsavcsoport. illetve 1—4 szénatomos alkilésztcre.

65

3