185986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált n-(karboxi-alkik)-aminoacil-prolin-dipeptid-származékok előállítására

119) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 11. 23.

(21) 3497/81

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: US 80. 11.24.,

(209 563),

81. 09. 28.

(306 553)

A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 09. 28.

Megjelent: (45) 87.12. 21.

(11)

185 986

NemzetKözi asztál/jelzet: (51 ) NSZQ, C 07 K 5/06

® Szabadalmi Tár. ^

■Î_tulajdon^

Feltaláló(k): (72)

PETRILLO Edward William, vegyész, GORDON Eric Michael, vegyész, SPRAGUE Peter Whitney, vegyész, Pennington, KRAPCHO lohn, vegyész, Somerset, New Jersey, US

Szabadalmas: (73)

E R Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey, US

ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT N-(KARBOXI-ALKIL)-AMINOACIL-L-PROLIN-DIPEPTID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

;

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás I általános képletű, új vegyületek előállítására, melyek hipertenzio elleni hatásúak.

Az I általános képletű vegyületekben R4 (r), (s), (t) vagy (u) általános képletű csoport;

R6 halogénatom, oxo- vagy azido-csoport, (a), (z), (x), (y), (aa), (ab), (ac), (ad), (ae), (af), (ag), (ah), (ai), (am) általános képletű csoport vagy alkiltiocsoport;

R7 halogénatom, oxocsoport, (ae), (af), (ag), (ah), (aí) általános képletű csoport vagy alkiltio-csoport; Rs oxocsoport vagy (a) általános képletű csoport;

R, halogénatom vagy -YRt3 általános képletű csoport; m = 0, 1, 2 vagy 3;

Rio hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkoxi-,

alkiltio-, trifluor-metil-, hidroxil-, fenil-, fenoxi-, feniltio- vagy benzil-csoport;

Rn hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkiltio-,

trifluor-metil- vagy hidroxil-esoport; n = 1, 2 vagy 3, azzal a fenntartással, hogy n csak akkor nagyobb 1-néi. ha Ru, vagy Ru hidrogénatom, metil-, vagy mctoxi-csoport, klór- vagy fluor-atom;

Rj2 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

Y oxigénatom vagy kénatom;

Ri3 alkilcsoport, (a) általános képletű csoport, vagy az Ru csoportok szubsztituálatlan vagy alkilcsoportokkal szubsztituált 5- vagy 6-tagú gyűrűt képeznek;

R—C — C — NH — CH — C---R,

I 1 4

r2 0

1

v„

(a)

H

(b)

“■nnj

r

(c)

0

11

CH,)-— NH — C—kevesszenatomos atkil

*q

(d)----—NH —

(e)---(CH2)q---SH

(f )---(CHJ----kevesszenatomos alkoxi

Zq

(g)