185975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, A 6 helyzetben egy aminoalkohol- vagy egy aminoketonlánccal helyettesített benzoxazolinon-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására

1

185 975

2

(A táblázat folytatása)

A vegyidet száma

A

B

Rí

r2

Só vagy bázis

Olvadáspont

(°C)

28. *—^

—N_N<§>- -CH-1

OH

CH3-ch3

bázis

(eritro)

157

29. /—.-N_> CH

— ©

CH-1

OH

CH-ch3

bázis

(eritro)

181

3°. ,----N N— \_t

<§>-F "

CH-1

OH

H

H

bázis

224

31.

J—\-N N\__t

/f3 _ ©

CH-1

OH-ch3

H

bázis

139

32.

/,och3_

CH -H

H

HC1

233

- NH - CH2 - CH2 -(Qÿ-OCH3

1

OH

33. __

v-l/ N- CH2-CH-1

OH

H

H

2 HC1

224

OC2H

s

34 é \

—N__N - CH2

och3

CH-1

OH

H

H

2 HC1

230

35. /—V —__N - cH2

CH-1

OH-ch3

H

2 HC1

230

oc2

h5

36. / \

_N\_JÍ _ CH2

och3

CH-1

OH-ch3

H

2 HC1, H20

223

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, valamint ;yógyászatilag elfogadható sóik előállítására — az (I) álalános képletben

li jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil:soport;

jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil:soport;

V jelentése aminocsoport, amely helyettesítetlen, vagy )lyan alkil- vagy fenil-alkil-csoporttal helyettesített lehet, unelyben az alkilcsoport 1—6 szénatomos, illetve a feúlcsoport egy vagy több metoxicsoporttal szubsztituált 60 ehet; vagy egy morfolino-, piperidino-, 4-benzil-piperiiino-, piperazino-, 4-fenil-piperazino- vagy 4-[2-(C,_4- alkoxi)-2-fenil-etil]-piperizino-csoport, azzal a kiegészíéssel, hogy a fenilcsoportok halogénatomokkal, trifluor-metil- vagy metoxicsoportokkal helyettesítve lehetnek; 65 8

B jelentése karbonilcsoport vagy hidroxi-metilén-csoport — azzal jellemezve, hogy a) egy AH képletű amint, 50 amelynek képletében A jelentése a fenti, valamely (D) általános képletű vegyülettel — amelynek képletében R, és R2 jelentése a fenti, továbbá Hal jelentése halogén-, előnyösen bróm-atom — kondenzálunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képle- 55 tében A jelentése amino- vagy 1—6 szénatomos alkilamino-csoport, egy A—H képletű amint — ahol a képletben A jelentése (a) képletű csoport, melyben R3 hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, — valamely (II) általános képletű vegyülettel kondenzálunk, a képletben R,, R2 és Hal jelentése egy c) eljárás szerinti, majd a kapott vegyület N-benzil-csoportját katalitikus hidrogénezéssel eltávolítjuk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése aminocsoport, hexametilén-tetramint valamely (II) általános képletű vegyülettel kondenzálunk, a képlet-