185969. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6-O-izoalkilidén- aszkorbinsav-származékok előállítására
1 185 969 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 2 A találmány szerint előállított más vegyületekkel hasonló klinikai eredmények érhetők el. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek a gyógyászatban szokásos módon készítménnyé alakíthatóak. Például gyógyászati célra alkalmas hordozó vagy hí- 5 gítóanyagokkal, például etanollal, laktózzal, keményítővel, magnézium-sztearáttal, tragant gyantával, zselatinnal vagy nátrium-karboxi-metil-celulózzal elkeverjük, és a kapott elegyet vagy oldatott szokásos eljárással gyógyászati dózis-egységekké, például kapszulává, tablettává, 10 porkészítménnyé, pirulává, ampullás készítménnyé, kúppá vagy hasonló készítményekké alakítjuk. A találmány szerint előállított vegyületek orálisan vagy parenterálisan adagolhatóak. Alkalmazhatóak például intravénás injekció formájában. Ilyen célra a vegyületet 15 0,5—10 ml etanolban oldjuk és 50—90% vizet adunk hozzá. A további hígítást fiziológiás sóoldattal vagy 5%-os dextrózzal végezzük, adott esetben emulgeálószer hozzáadásával. Az intravénás adagolás néhány órán át végezhető. A találmány szerinti eljárással előállított ve- 20 gyületek 0,1—10 mg/kg dózisban adagolhatok intravénásán. Más parenterális adagolási módok is alkalmazhatóak a gyógyászában ismert bármely típusú készítménnyel, amelynél a parenterális adagolást megelőzően megoldha- 25 tó a vízben kevéssé oldódó hatóanyagok emulgeálása, oldása vagy szuszpendálása. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket orális adagolásra szolgáló egység-dózissá alakíthatjuk gyógyászati célra alkalmas kötő-, töltő- vagy egyéb a gyó- 30 gyászaiban szokásos adalékanyagokkal együtt zselatin kapszulába töltve vagy tablettává alakítva. 1. Eljárás (I) általános képlett! — ahol a képletben R és R’ jelentése azonos vagy eltérő, hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport — 5,6-0-izoalkilidén-aszkorbinsav és 2-halogén-etil-izocianát új addíciós termékeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képlett! — a képletben R és R’ jelentése a fenti — 5,6-0-izoalkilidén-aszkorbinsavat lényegében vízmentes körülmények között 2-halogén-etil-izocianáttal — a halogén klór-, brőm- vagy jódatom — 1:2 — 1:10 mólarányban reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként az R és R’ helyettesítők jelentésében metil csoportokat tartalmazó (I) általános képlett! vegyületet és 2-klór-etil-izocianátot reagáltatunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót dipoláris oldószerben végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót rövidszénláncú alifás ketonban végezzük. 5. Az 1—4 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót acetonban végezzük. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat 1:3 — 1:5 mólarányban reagáltatjuk. 7. Eljárás tumorellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1.—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított addíciós terméket a gyógyászatban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (1 db rajz) 6
