185969. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6-O-izoalkilidén- aszkorbinsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)81. 08. 14. (21 ) (3004/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 80.08. 14. (177,940) A nemzetközi bejelentés száma: PCT/US 81/01088 A nemzetközi közzététel száma: WO 82/00644 A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 03. 28. Megjelent: (45) 1988.01.28. (H) 185 969 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 317/12 ; C 07 C 119/042; A 61 K 31/335 A 61 K 31/275' Szabadalmi Tár. ' ' TULAJDONÉ ^ Feltalálóik): (72) WELEBIR J. Andrew, vegyész, Falls Church, Virginia, US Szabadalmas: (73) NATIONAL FOUNDATION FOR CANCER RESEARCH, WASHINGTON, US (54) ELJÁRÁS 5,6-0—IZOALKILIDEN-ASZKORBINSAV SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, tumorellenes hatású addíciós termékek előállítására. Az eljárás során (I) általános képletű — a képletben R és R’ jelentése azonos vagy eltérő, hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport — 5,6-0-izoalkilidén-aszkorbinsavat lényegében vízmentes körülmények között 2-halogén-etil-izocianáttal — a halogén klór-, bróm- vagy jódatom — 1:2 — 1:10 mólarányban reagáltatnak. Az ily módon nyert aktív anyagból ismert eljárással gyógyászati készítményeket állítanak elő. (I)