185963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új acilszármazékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 10. 02. (21) (2848/81) Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) \SZ04 C 07 D 501/46 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: ch 80. 10. 06. (31) (7450/80) A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 07. 28. Szabadalmi Tár. ’ . ) N^tuLAjd°nn^ Megjelent: (45) 1988.01.28. Feltalálóik}: (72) dr. REINER Roland, vegyész. Basel, CH (11) 185 963 Szabadalmas: (73) F. Hoffmann-La Roche et CO.AG., Basel, CH (54) ELJÁRÁS ÚJ ACIL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás antibiotikus hatású, elsősorban bakteriad (I) általános képletű acil-származékok (mely képletben X jelentése l,2,5,6-tetrahidro-2-metil-5.6-dioxo-asz-triazin-3-il-csoport vagy a megfelelő tautomer 2,5-dihidro-6-hidroxi-2-metil-5-oxo-asz-triazin-3-il-csoport) és kis szénatomszámú alkanoil-oxi-alkil-észtereik, -étereik és e vegyületek sói, valamint az (I) általános képletű vegyületek, észtereik, étereik és sóik hidrátjainak előállítására oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben X' jelentése X jelentésével azonos, azonban a 2,5-dihidro-6-hidroxi-2-metil-5-oxo-asz-triazin-3-il-csoport kis szénatomszámú alkanoil-oxi-alkil-éter alakjában is jelen lehet; Hal jelentése klór- vagy brómatom és a karboxilcsoport védett alakban is jelen lehet) tio-karbamiddal reagáltatunk és a karboxilcsoporton adott esetben jelenlevő védő-csoportot lehasítjuk; vagy b) egy (I) általános képletű karbonsavat illetve enolt észierezünk vagy éterezünk; vagy c) egy (I) képletű vegyületet sóvá vagy hidráttá, illetve egy sót hidráttá alakítunk. HON = C—CONH N .13 H H COOH ch2- S — X 0)
