185956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amidin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 185 956 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű amidin-származékok és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik- ahol Z jelentése —(CH2)a, —(CH2)b—CH—, Ra —CH=C— vagy —O—CH2— csoport, ahol a I R4 jelentése 0, 1, 2 vagy 3; b jelentése 0, 1 vagy 2; R3 jelentése 1-4 szénatomos, egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport vagy 4-6 szénatomos cikloalkilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncü alkilcsoport, és R, és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, —O—R5, —S—R5, —coor;, —cor6, —o—ocr7, —nhocr7, -(ch2)-n<^-,-so2nh2, -n— Rs % N02, cianocsoport, halogénatom, trifluormetilvagy metilén-dioxi-csoport vagy (1) általános képletű csoport, ahol a fenti csoportokban c jelentése 0, 1 vagy 2, R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkilcsoport vagy benzilcsoport; R, jelentése 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkilcsoport; Re jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos egyeneszagy elágazóláncú alkilcsoport; R7 jelentése 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport; R8 és R9 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenesvagy elágazóláncú alkilcsoport vagy benziloxikarbonil-csoport és R10 jelentése hidrogénatom vagy trifluormetilcsoport vagy két metilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely {II) általános képletű karbonsav-származékot - ahol Z, Rj és R2 jelentése a fenti - vagy reakcióképes származékát (III) képletű 6-amidino-2-naftollal reagáltatunk és kívánt esetben R j és R2 helyén a nitrocsoportot aminocsoporttá redukáljuk és a Z helyén levő kettőskötést egyszerű kötéssé redukáljuk és R8 és R9 helyén a benziloxi-karbonil-csoportot eltávolítjuk és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 09. 15.) 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely. 1 .a igénypont szerint előállított, (I) általános képletű amidin-származékot vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját - ahol Z, Rj és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - mint hatóanyagot a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 09. 15.) 3. Eljárás (I) általános képletű amidin-származék és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója- ahol Z jelentése — (CH2)a, ahol a jelentése 0, R, jelentése hidrogénatom, R2 jelentése- NH — előállítására, azzal jellemezve, \INH2 hogy egy megfelelő (II) általános képletű vegyületet- ahol R,,a R2 és Z jelentést: a tárgyi kör szerinti- (III) képletű 6-amidino-2-naftollal reagáltatunk és kívánt esetben az (I) képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. 09. 16.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy 3. igénypont szerint előállított 6'-amidino-2'-naftil-4- guanidino-benzoátot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a szokásos hordozókkal összekeverjük és gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. 09. 16.) 5. Eljárás (I) általános képletű amidin-származékok és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik- ahol Z jelentése—(CH2)a—, —(CH2)b—CH—, Ra —CH=C— vagy —O—CH2—- csoport, ahol a I R4 jelentése 0, 1, 2 vagy 3, b jelentése 0, 1 vagy 2, R3 jelentése 1-4 szénatomos,a egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport vagy 44> szénatomos cikloalkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, és Rj és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, —O—R5, —S—Rs, -coor;, —CORe, —O—OCR7, —NH0CR7,-(CH2)c-N<*8- so2nh2, r8 N02, cianocsoport, halogénatom, trifluormetilvagy metilén-dioxi-csoport vagy (1) általános képletű csoport, ahol a fenti csoportokban c jelentése O, 1 vagy 2, R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkilcsoport vagy benzilcsoport, R; jelentése 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkilcsoport, R6 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, R7 jelentése 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, R8 és R9 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, és Rj0 jelentése hidrogénatom vagy trifluormetilcsoport vagy két metilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű karbonsav származékot - ahol Z, P. , és R2 jelentése a fenti - vagy reakcióképes származékát (III) képletű 6-amidino-2-naftollal reagáltatunk és kívánt esetben Rj és R2 helyén a nitrocsoportot aminocsoporttá redukáljuk és a Z helyén levő kettőskötést egyszerű kötéssé redukáljuk és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyük let gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (elsőbbsége: 1981. 04. 28.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 18
