185938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril- 1H-imidazol- 2-alfa-polihalogén-alkil- metánamin-származékok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 185 938 2 ményeket többnyire elérhetjük 0,2-60 mg/kg, előnyösen 0,4-40 mg/kg napi dózissal, amelyet egy vagy több részletben adunk be. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 4,5-diaril-lH-imidazol-2-alfa-polihalogén-alkil-metánamin-származékok - e képletben R, és R2 egymástól függetlenül valamely (a) általános képletű csoportot és ebben X hidrogén- vagy halogénatomot, 1-2 szénatomos alkilcsoportot, 1-2 szénatomos alkoxicsoportot vagy (1-2 szénatomos alkil)-S(0)n- általános képletű csoportot képvisel, n értéke 0, 1 vagy 2, Y hidrogénatomot, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, trifluor-metil-csoportot, difluor-metil-csoportot vagy difluor-klór-metil-csoportot képvisel, azzal a feltétellel, hogy R3 és R4 közül csak az egyik lehet hidrogénatom, R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot képvisel, - előállítására, azzal jellemezve, hogy J a) az R3 és R4 helyén e szubsztituenseknek a tárgyi körben megadott jelentésén belül hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol Rlf R2, R5 és Re .a fent megadott jelentésűek - előállítása esetén valamely (II) általáros képletű vegyületet - e képletben Rí és R2 a fent megadott jelentésűek, Rj pedig 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy egy P csoportot képvisel, ahol P jelentése savra érzékeny védőcsoport - erős bázissal, majd egy (III) általános képletű keton-iminnel - e képletben Rj és Rj a hidrogénatom kivételével a fenti meghatározásnak megfelelő R3 illetőleg R4 szubsztituenseket, Rj pedig 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy trimetil-szililcsoportot képvisel - reagáltatunk, majd a kapott (I') általános képletű vegyületből- ahol R,, R2, Rj, R4, Rj és R j a fent megadott jelentésűek - az ádott esetben jelenlevő trimetil-szilil-csoportot és/vagy a P védőcsoportot savval eltávolítjuk; vagy b) az R4 és R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol R,, R2, R3 és R5 a fent megadott jelentésűek - előállítása esetén valamely (IV) általános képletű oximot - ahol R,, R2, Rj és Rs a fent megadott jelentésűek - redukálószerrel kezelünk, és kívánt esetben egy kapott, az R5 és/vagy R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű terméket valamely alkilezőszerrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 06. 15.) 2. Eljárás az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (IA) általános képletnek megfelelő 4,5-diaril-1 H-imidazol-2-alfa-polihalogén-alkilmetánamin-származékok - e képletben Rt és R2 egymástól függetlenül valamely (a) általános képletű csoportot és ebben X hidrogén- vagy halogénatomot, 1-2 szénatomos alkilcsoportot, 1-2 szénatomos alkoxicsoportot vagy (1-2 szénatomos alkil)S(0)n- általános képletű csoportot képvisel, n értéke 0, 1 vagy 2, Y hidrogénatomot, Rj és R4 egymástól függetlenül trifluor-metil-csoportot, difluor-metil-csoportot vagy difluor-klór-metil-csoportot, Rs és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot képvisel, - azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R, és R2 a fenti jelentésűek, Rj pedig 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy egy P csoportot képvisel, ahol P jelentése savra érzékeny védőcsoport - erős bázissal, majd valamely (III) általános képletű keton-iminnel - ahol Rj és R4 a fenti jelentésűek, Rj pedig 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy trimetil-szilil-csoportot képvisel - reagáltatunk, majd a kapott (I') általános képletű vegyületből - ahol Rl5 R2, Rj, R4, Rj és R6 a fent megadott jelentésűek - az adott esetben jelenlevő trimetil-szilil-csoportot és/vagy P védőcsoportot savval eltávolítjuk, és kívánt esetben egy kapott, az R5 és/vagy R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű terméket alkilezőszerrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. 07. 21.) 3. Eljárás főként gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 4,5-diaril-lH-imidazol-2-alfa-polihalogén-alkil-metánamin-származékot - ahol R,, R2, R3, R4j R5 és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésűek - a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok és/vagy segédanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 06. 15.) 4. Eljárás főként gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított (IA) általános képletű 4,5-diaril-lH-imidazol-2- -alfa-polihalogén-alkil-metánamin-származékot - ahol R1; R2, Rj, R4, R5 és Re a 2. igénypontban megadott jelentésűek - a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok és/vagy segédanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. 07. 21.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 3 db ábra
