185926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem-szteroid gyulladásgátló szerek vízoldható származékainak és ilyen származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
185.926 2. példa Gyógyászati célokra alkalmas injekciós készítményt készítünk a következő komponensekből: porampulla: 25 mg Indometacin oldószerampulla: 50 mg trisz-/hidro::inietil/--aminometán--hídrokloxid 2 ml desztillált viz A porampulla és az oldószexampulla tartalmának elegyítésekor képződött oldat 6,8 pll-órtókü. Az oldat in vitro a prostaglandin azintetáz enzimaktivitását 90 fj-ban gátolja. A gyógyászati készítmény intravénásán, intramuszkulárisan, intraartikulariaan vagy szubkonjunktiválisan is beadható, szövetkárositó hatása nincs, A megnövekedett permeábilitás következményeként fellépett steril genny a szemcsarnokból az 1, példa szerinti készítmény szemesépp vagy szubkonjunktivális injekció formájában történő alkalmazásával megszüntethető. Arachisonsavat nyulak egyik szemének üvegtostjébe fecskendezve az arachldonsavból szintetizálódott jdiosztaglandin gyulladásnövelő hatására a permeábilitás növekedésével a csarnokviz fehérjetartalma tízszeresére nőtt. A nyulak másik szemébe ezt megelőzően az 1. példa szerinti készítményt cseppentve a csarnokviz fehérjetartalma normális szinten maradt. 5. példa Szemeseppek előállításához 50 mg indometacint 56 mg trisz-/hldroximetil/-aminometánnal, 10 mg citromsavval és 10 mg bórsavval összekeverünk és a porkeveréket száraz kapszulába betöltjük. Egy-egy kapszula tartalmát 10 ml desztillált vízben oldjuk, a kapott izotoniás oldat pH-ér teke 7,5» Az oldatot a gyógyászatban azemcseppként alkalmazzuk. 4. példa Lokálisan alkalmazható kenőcs előállításához az 1. példa szerinti komponensekből 1 ml desztillált vízben vizoldható indometacin-származékot készítünk. A vizes oldatot 0,045 g koleszterinnel, 0,090 g paraffinolajjal és 2,835 g sárga vazelinnal kenőccsé keverjük. Az indometacin-tartalmu kenőcs helyileg gyulladáscsökkentő hatású és mint ilyen napozáshoz is alkalmazható. 5« példa Az 1. példa szerinti komponensekből készült Indometacin oldatot liofilizáljuk. A száraz maradékot 1 ml vízben feloldva azonos gyógyászati célokra alkalmazzuk, mint az 1. példa szerint előállított készítményt. 6. példa Gyógyászati készítményt állítunk elő a következő komponensekből: porampulla: 50 mg Indometacin oldószerampulla: 80 mg N-/trisz-/hidroximetil/-metil7--glicin-nátrium 2 ml desztillált viz Az igy kapott gyógyászati készítmény a 2. példa szerint használható fel a gyógyászatban. 6
