185924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergot-alkaloidot tartalmazó, orron át beadható gyógyszerkészítmény előállítására
185.924 etanol /94 %/ 15 15 15 15 viaaöl kiegészítve 100 % 100 % 100-% 100 %-ra. Előállítás: Az alkotórészeket kevés vizzel a dihidroergotamin nélkül összekeverjük. Ezután hozzáadjuk a dihidroergotamint és vizzel kiegészítjük. A kapott oldatot lzotóniásra állítjuk be, t^ivánt esetben natriumkloriddal, mannittal vagy szorbittal stb. és alte kalmas készülékbe, például porlasztóba töltjük. 5» példa Brómkrlptlnt tartalmazó aeroszolos szuszpenzló összetétel: Egy adag tartalma brómkr iptin-metáns zulfonát 1,524- mg szójalecitin 0,2 mg vízmentes etanol $ mg Frigen 113 13,5 mg Frigen 11/12/114- 47,50 mg Előállítás: 90 adagot tartalmazó készítményt a 2. példával analóg módon állítunk elő. 6. példa Brómkrlptlnt tartalmazó folyékony orrpermet összetétel /mg/ 7A 7B 70 br ómkr ipt in-met áns z ulfonát 8,63 8,63 2,87 aazkorblnsav 0,5 0,5 — jégecet 2,9 pH 2,9 pH 1,55 nátriumacetát — — 1,02 bróm mannit 50 50 45 metilcellulóz 10 etanol /94 %-os/ 120 120 mm vizzel kiegészítve 1,00 ml-r e 1,00 és 1,00 Előállítás: Permetezőfeltéttel felszerelt 14 ml-es palaokot széndioxid atmoszférában megtöltünk a fenti készítménnyel. Megfelelő mennyiségű dihidroergonint vagy dihidroergotoxint használva dihidroergotamin helyett az 1.-5. példában vagy brómkrlptln helyett‘a 6. és ?• példában, megfelelő készítményeket állíthatunk elő. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás hatóanyagként I általános képletü ergot-alkaloid savaddiciós sóit - ebben a képletben /!/ R-, hidrogénatomot, Rp metilcsoportot, R? benzil-, izopropil-, izobutil- vagy szek-butilcsopor* 2 tot, R4 met11-, etil- vagy izopropilcsoportot, RÍ és Rg hidrogénatomot, vagy /ii/ R? brómatomot, Rg iie t lies opor tot,. 7
