185874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dezA-szteroidok előállítására
(19) HU SZABADALMI l"1185874 MAGYAR »«ÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 02. 20. (21) 390/80 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: CH 79. 02. 23, (1838/79), 80. 0l. 10 (172/80) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 C 49/737. C 07 C 59/90 C 07 D 307/94 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) Megjelent: (45) 87. 01. 27. 84. 02. 28. ^Tlalálmán-W^ Szabadalmi Tár. ' /tulajdoné. kitalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Ir. FÜRST Andor, vegyész, Basel, F. Hoffmann-La Roche et Co. ir. KELLER Peter, vegyész, Rcinach, Ir. MÜLLER Marcel, vegyész, Frenkendorf, AG., Basel, CH 54) ELJÁRÁS DEZ A-SZTEROIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű dezA-szteroidok előállítására (mely képletben Y jelentése hidrogénatom és Z jelentése hidroxi-metil-csoport vagy —COONa, —COOK vagy —COO^Ca képletű csoport; vagy Y és Z együtt —CO— csoportot képez), oly módon, hogy 5-oxo-A-tetranor-17-karbolaktont valamely oxidálószerrel — előnyösen klóranil- x lal — törtünő dehidrogénezéssel 5-oxo-A-tetranor- i 17a-pregna-9,ll-dién-21,17-karbolaktonná alakí-1 tunk, majd kívánt esetben nátrium-hidroxiddal, kálium-hidroxiddal vagy kalcium-hidroxiddal történő reagáltatással l7-hidroxi-5-oxo-A-tetranor-l7a-pregna- 9,ll-dién-2l-karbonsav-nátrium-, -kálium- illetve -kalcium-sóvá alakítjuk, vagy valamely komplex fémhidriddel 3,l7/?-dihidroxi-l7-(3-hidroxi-propil)-A-tetranor-androszta-9,l l-diénné redukáljuk és utóbbi vegyületet diklór-dicián-kinonnal l7/?-hidroxi-lí-(3- hidroxi-propil)-A-tetranor-androszta-9, l l-dién-5-onná oxidáljuk. Az (I) általános képletű új vegyiiletek aldoszteronantagonista hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók. OY (I)
