185844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-tiazolidinon-származékok előállítására
185 844 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (1) általános képletű 4-tiazolidinon-származékok előállítására, aliol a képletben R jelentése 3-10 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cüdoalkik metallil-, (3-8 szénatomos cikloalkil)(1—3 szénatomos alkil)-, tiazolil-, meüî-ciklohcxil-, 2-norbornil-, furfurii-, (tetrahidro-2-furil)-metil-, a-metil-benzil-, a fenilgyűrün adott esetben halogénatommal kétszeresen, metilcsoporttal egyszeresen helyettesített benzilcsoport, 3,4-(metilén-dioxi)-bcn7,il-csoport, metoxi-benzil-csoport, halogénatominal legfeljebb kétszeresen, metilcsoporttal egyszeresen helyettesített anilinocsoport, metoxipropil-csoport, adott esetben halogénatommal legfeljebb kétszeresen, nitro-, fenoxi-, metoxi-, metiltio-, fluor-(l —2 szénatomos alkoxij-csoporttai egyszeresen helyettesített fenilcsoport, (dimetilamino)-etil-csoport, xililcsoport, tolilcsoport vagy halogén-tolil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, metil- vagy 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilvagy 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport, azzal jellemezve, hogy az (1) képletű 3-piridil-karboxaldehidet R-NH2 általános képletű szubsztituált aminnal — a képletben R jelentése a fenti - majd tioglikoísawal vagy tiotejsavval - adott esetben ciklizálószer jelenlétében — reagáltatjuk, kívánt esetben olyan (1) általános képletű vegyidet előállítására, ahol a képletben R! jelentése metil- vagy 1—4 szénatomos alkil-tiocsoport vagy R2 jelentése í-6 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos aikil-tio-csoport, az (I) általános képletű vegyületet, áltól a képletben R jelentése a fenti és R1 és/vagy R2 jelentése hidrogénatom, egy aikilezőszerrel tovább reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy ha R-NH2 egy szterikusan gátolt amin, akkor a reakciót egy ciklizálószer jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-(4-klór-fenil)-5 5-metil-2-(3-piridil)-4-tiazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-piridil-karboxaldehidet 4-klór-aniíinre! és tiotejsavval reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-(4-klór-benzii> 1- (3-piridil)4-tiazolidinon előállítására, azzal jellemezve, 10 1-ogy a 3-piridil-karboxaldehidet 4-klór-benzil-aminnal és tioglikolsawal reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-(4-klór-fenil)-2- (f-piridii)4-tiazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-piridil-karboxaldehidet 4-klór-anilinnai és tio-15 giikolsawal reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-cik3ohexi!-5- netil-2-(3-piridil)4-tiazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-piridil-karboxaldehidet ciklohexil-aminnal és tiotejsavval reagáltatjuk. 20 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-[î-(dk3opentil-2- metil)-etil]-5-metil-2-(3-piridil)4-tiazoíidinon előállításira, azzal jellemezve, hogy a 3-piridil-karboxaldehidet j 4-meíil-ciklopcntil)-etilJ-aminnal és tiotejsavval reagáltatjuk. 25 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-(4-klór-feni!)-5,5-dimetil-2-(3-piridil)4-liazoiidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-(4-klór-fenil)-5-metil-2-(3-pÍririií)- 4-tiazolidinont n-butil-lítjummal és meiil-jodiddal reagálhatjuk. 30 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, az 5-butil-3-(4-yór-fenÍÍ)-5-meti!-2-(3-piridil)4-tiazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-(4-k!ór-fenil)-5-metil-2- (3-piridil) 4-tiazolidinont n-butil-litiumma! és n-butiljodidda! reagáltatjuk. 35 5 db ábra 22
