185802. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,4-triazin-származékok előállítására
185 802 6-(5-klór-2-tienil)-3-(2-piridil)-l ,2,4-triazin- 5(4H)-on. op.: 217-219 °C: 6-(3-bróm-2-tieniI)-3-(2-piridil)-l ,2,4-tiiazin- 5(4H)-on, op.: 198-201 °C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű i ,2,4-triazin-szármuzékok előállítására (mely képletben , Ar egy vagy két halogénatornmal, 1 -4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio-. 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-, nitro-, tribalogénmetil-, ciano-, di-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-, amino-, hkkoxil-, fenil- vagy fenoxicsoporttal helyettesített fenilesoportot, na ft il cső portot vagy adott esetben egy halogénatornmal helyettesített Rendcsoportot jelent) azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű ketokarbonsavat vagy ketokarbonsav-észtert (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és Ár jelentése a fent megadottja (111) képletű 2-piridin-karbonsavamid-hidrazonnal reagáltatunk; vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R és Árjelentése a fenti) melegítünk, (Elsőbbség: 1980. december 1.) 2. Eljárás az (1) általános képletű 1,2,4-triazin-származékok előállítására (mely képletben Ar egy vagy két halogénatommal, 1 -4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-, nitro-, trihalogénmetil-s ciano-, di-(l~4 szénatomos)-alki!-amino-, amino-, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenilesoportot jelent) azzal jellemezve, hogy a) egy (JI) általános képletű ketokarbonsavat vagy ketokarbonsav-csztert (mely képiéiben R jelentése hidrogénatom vagy i- 4 szénatomos alkilcsoport és Ar jelentése a fent megadott) a (111) kcplctű 2-piridin-karbonsavamid-hidrazonnal reagáltatunk; vagy b) egy (ÍV) általános képletű vegyületet (mely képletben R és Árjelentése a fenti) melegítünk. (Elsőbbség: 1979. december 3.) 3. Eljárás az (1) általános képletű ! ,2,4-íriazin-szárma- 5 zékok előállítására (mely képletben Ár feni!- vagy fenoxiesoportía! helyettesített fenilesoportot. naftilcsoportot vagy adott esetben egy halogénatommal helyettesített Rendcsoport jelent) 1 - azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű ketokarbonsavat vagy ketokarbonsav-észtert (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport és Ar jelentése a fent megadott) a (III) képletű 2-piridin-karbonsa-15 >avamid hidrazonna! reagáltatunk; vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet (mely képeiben R és Árjelentése a fenti) melegítünk. (Elsőbbség: 1980. szeptember 24.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (ahol Árjelentése az 1. igénypontban megadott) szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és:vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati ké- 25 szítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1980. december 1.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (1) általános képletű vegyü’e-30 tét (ahol Ar jelentése a 2. igénypontban megadott) szokásos gyógyszerészeti hígító - hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1979. december 3.) 35 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. Igénypont szerinti a) - agy b) eljárással előállított (!) általános képletű vegyületet (ahol Ar jelentése a 3. igénypontban megadott) szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segéd- 40 anyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1980. szeptember 24.) Î db ábra 4
