185799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acil-anilidek előállítására
1 185 799 2 szubsztituense alkil-tio-, perfluor-alkil-tio- vagy fenil-tio-csoportot jelent, oxidáljuk; vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben az A-val jelölt benzolgyűrű valamely szubsztituense alkoxikarbonil- 5 csoport, a többi szubsztituensek jelentése pedig a tárgyi körben megadott, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet (amelyben az A-val jelölt benzol-gyűrű valamely szubsztituense formilcsoport és a többi szubsztituensek jelentése a fent megadott) 10 oxidáljuk és a kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben az A-val jelölt benzol-gyűrű valamely szubsztituense karboxilcsoport és a többi szubsztituens jelentése a fent megadott, észterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) és c) eljárás fogana- 15 tosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IA) általános képletű vegyületek előállítására /mely képletben R1 jelentése trifluor-metil-csoport és R2 jelentése 20 nitro- vagy cianocsoport; vagy R1 jelentése klóratom és R2 klóratom, nitro-, ciano-, metil-tio-, metil-szulfinil- vagy metilszulfonil-csoport; vagy R1 jelentése cianocsoport és R2 jelentése klór- 25 atom; vagy R1 jelentése nitrocsoport és R2 jelentése klóratom vagy cianocsoport; vagy R1 jelentése metil-tio-csoport és R2 jelentése cianocsoport; vagy 30 R1 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése metiltio-csoport és az A-val jelölt benzol-gyűrű egy vagy két helyettesítőt hordoz, melyek közül az egyik a para-helyzetben elhelyezkedő nitrocsoport, fluoratom, klór- 35 atom, trifluor-metil-, ciano-, metoxikarbonil-, metil-tio-, metil-szulfinil- vagy metil-szulfonil-csoport és a másik a meta-helyzetben elhelyezkedő hidrogén- vagy klóratom azzal jellemezve, hogy (HA) általános képletű amint (mely képletben R' és R2 40 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (IIIA) általános képletű karbonsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk (mely képletben az A-val jelölt benzol-gyűrű jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Acil jelentése legfeljebb 15 szénatomos alkanoilcsoport vagy benzoilcsoport), majd a kapott termékben levő O-Acil-csoportot hidroxilcsoporttá hidrolizáljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) és c) eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IA) általános képletű vegyületek előállítására mely képletben R1 és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük ciano-, nitrovagy trifluor-metil-csoport vagy klóratom és az A-val jelölt benzol-gyűrű a para-helyzetben nitro-, fluor-, trifluor-metil-, ciano-, metoxikarbonil-, metil-tio- vagy metil-szulfinil-helyettesítőt hordoz) azzal jellemezve, hogy valamely (II A) általános képletű amint (mely képletben R1 és R2 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (IIIA) általános képletű karbonsavval (mely képletben az A-val jelölt benzol-gyűrű jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Acil jelentése legfeljebb 15 szénatomos alkanoilcsoport vagy benzoilcsoport) vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, majd a kapott termékben levő O-Acilcsoportot hidroxilcsoporttá hidrolizáljuk. 4. Eljárás anti-androgén hatású gyógyászati (éspedig humán- vagy állatgyógyászati) készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (ahol R1, R2, R\ R*, R5, R6 és az A val jelölt benzol-gyűrű jelentése az 1. igénypontban megadott) - adott esetben egy vagy több további biológiailag aktív anyaggal együtt - a szokásos gyógyászati hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3 oldal rajz Kiadja az Országos Taiálmánji Hivatal A kiadásért telel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877656/09) 88-1913 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 11
