185764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-acilamido- 3-metil-cef-3-em-4-karbonsavak és észtereik előállítására 6béta-acilamido-penam- 3-karbonsav-1-oxid-észterekből
halogénalkil-naftil-csoport, vagy nitro-, rövidszénláncú halogénalkil- és/vagy karboxil-csoporttal helyettesített fenil-csoport, vagy az említett sav és a legalább 4 pKb értékű szerves amin-bázis, előnyösen piridin vagy kinolin adott esetben a reakcióelegyben in situ előállított sóját vagy e vegyületek keverékét használjuk, az átrendezési reakciót közömbös szerves oldószer jelenlétében hajtjuk végre, a katalizátort az átrendezési reakció befejeződése után kívánt esetben eltávolítjuk, és a kapott III általános képletű terméket kinyerjük a reakció-. elegyből és kívánt esetben ismert módon tisztítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként alkilcsoporttal vagy adott esetben szubsztituenst tartalmazó fenil-csoporttal monoszubsztituált ortofoszforsavas sót használunk, amelynek bázis-komponense az 1. igénypont szerinti. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy katalizátorként olyan alkil- vagy szubsztituált fenil-csoportot tartalmazó monoszubsztituált ortofoszforsavas sót használunk, amelyben a fenil-csoport halogénatommal és/vagy nitro-csoporttal van szubsztituálva, és amelynek bázis-komponense az 1. igénypont szerinti. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként rövidszénláncú alkil- vagy fenil-monoszubsztituált ortofoszforsavas sót használunk, amelynek báziskomponense az 1. igénypont, szerinti. 5. A 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként fenil-dihidrogénfoszforsav-sót, p-nitrofenil-dihidrogénfoszforsav-sót, 2-klórmetil-4-nitrofenil-dihidrogénfoszforsav-sót, vagy 2,2,2-triklóretil-dihidrogénfoszforsav-sót használunk, melynek bázis-komponense az 1. igénypont szerinti. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként telítetlen heterociklusos tercier amin-bázisból képzett sót használunk, melynek sav-komponense az 1-5. igénypont szerinti. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként egy piridinből, vagy kinolinból képzett sót használunk, melynek sav-komponense az 1-5. igénypont szerinti. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként mólekvivalens mennyiségű szerves amin-bázisból és valamely, az 1. igénypont szerint szubsztituált foszforsavból vagy 2 mólekvivalens szerves amin-bázisból és 1 mólekvivalens, az 1. igénypont szerint szubsztituált foszforsavból előállított sót használunk, melynek sav-komponense az 1.-5. igénypont szerinti. *3. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy egy mól IV általános képletű penám-3-karbonsav-1- oxid-származékra számítva katalizátorként legfeljebb 1,0 mól sót használunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól IV általános képletű penám-3-karbonsav-1 -oxid-származék ra számítva katalizátorként 0,01-0,2 mól sót használunk. : 1. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dioxánt használunk. i 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként egy 75-120°C forráspontú ketont, egy 75-140X forráspontú észtert vagy dietilénglikol-dimetilétert használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metiletil-ketont, metil-izobutil-ketont, metil-n-propilketont, n-propil-acetátot, n-butil-acetátot, izobutilacetátot, szek-butil-acetátot vagy dietil-karbonátot használunk. 14. A 11-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az oldószer forráspontján hajtjuk végre. 15. A 11—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalizátort egyszerű vizes mosással távolítjuk el a reakcióelegyből az átrendezési reakció befejeződése után. 16. A 11-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az átrendezési reakció befejeződése után a reakcióelegyet vízbe öntjük, a III. általános képletű terméket kiszűrjük, és adott esetben átkristályosítjuk vagy egy oldószerrel elpépesítve tisztítjuk. 17. A 1-16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, ahol R,a jelentése az 1. igénypont szerinti, és R’ 2,2,2,-triklór-etil-, pmetoxi-benzil-, terc-butil- vagy p-nitro-benzilcsoportot jelent. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50
