185764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-acilamido- 3-metil-cef-3-em-4-karbonsavak és észtereik előállítására 6béta-acilamido-penam- 3-karbonsav-1-oxid-észterekből
d i 185 76<* (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁR8A8ÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22)-1970. III. 10. (21) (GA-1001) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB 1969. XII. 05. (59450/69) Nemzetközi osztályjelzet (51) NSZ04 C 07 D 501.22 C 07 D 499 46 C 07 D 499 52 A közzététel napja: (41) (42) 1974. VII. 27. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. ' Szabadalmi Tár. ^ _tulajdon£Feltaláló(k): (72) GRAHAM William, vegyész, Pinner WETHERILL Lewis Aubrey, vegyész, North Wembley, Middlesex, GB Szabadalmas: (73) GLAXO LABORATORIES LIMITED, Greenford, Middlesex, GB (54> ELJÁRÁS 7ß-ACILAMIDO-3-METIL-CEF-3-EM-4-KARBONSAVAK ÉS ÉSZTEREIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 6ß-ACILAMIDO-PENAM-3-KARBONSAV-l-OXID-ESZTEREKBÖL. (57) KIVONAT A találmány tárgya javított eljárás a III. általános képletű 7ß-acil-amido-3-metil-cef-3-em-4- karbonsavészterek előállítására, ahol R1 aril- vagy ariloxi-alkanoilamido-csoportot, előnyösen fenilvagy fenoxi- (rövidszénláncú)-alkil-karbonilamido-csoportot és R adott esetben helyettesített alkilvagy aralkil-csoportot, előnyösen rövidszénláncú alkil- vagy halogénalkil-, rövidszénláncú aralkilcsoportot, vagy a fenil-gyürűn adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoporttal, nitrocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent, a IV. általános képletű 6ß-acilamido-penam-3-karbonsav-1-oxid-észterekből, ahol Rlajelentése azonos R1 jelentésével és R' jelentése azonos R jelentésével, foszforsavas katalizátor és legalább 4 pKb értékű szerves amin-bázis jelenlétében való átrendezés útján. Az eljárásra az jellemző, hogy katalizátorként egy mono-O-szubsztituált-ortofoszforsavat, ahol a szubsztituens adott esetben helyettesített alkilvagy karbociklusos aril-csoport, előnyösen rövidszénláncú halogénalkil, fenil- vagy naftil-csoport, vagy nitro-, rövidszénláncú halogénalkil-naftilcsoport, vagy nitro-, rövidszénláncú halogénalkiiés/vagy karboxil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy az említett sav és a legalább 4 pKb értékű szerves amin-bázis, előnyösen piridin vagy kinolin adott esetben a reakcióelegyben in situ előállított sóját vagy e vegyületek keverékét használjuk, az átrendezési reakciót közömbös szerves oldószer jelenlétében hajtjuk végre, a katalizátort az átrendezési reakció befejeződése után kívánt eset-0* 6 2 ki5 h
