185645. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-hidroxi-13-oxa-prosztaglandin-származékok előállítására

1

185 645

2

számított: C% = 76,94; H % = 7,97;

talált: C % * 77,0; H% » 8,01.

e) l(S)-benziloxi-2(S)-(6-karboxi-l-hexenil)-3(R)heptiloxi-4(R)-benziloxi-ciklopentán [(JÜCXI) általános képietű vegyület — ahol Z' = hidrogénatom és R! jelentése fenilcsoport]

Ezt a vegyületet az 1. példa szerint kapjuk.

Analízis

C33H460s molekulasúly: 522.726

számított: C% = 75,82; H% = 8,87;

talált: C% = 75,60; H% = 8,91.

' Hasonló módszerrel állítjuk elő az l(S)-benziloxi-2(S)(6-karboxi-l-bexenil)-3(R>[2(S)-benziloxi-heptiloxtj-4(R)-benziloxi-ciklopentánt.

Analízis

C4uH5206 molekulasúly: 628.85

számított: C%— 76,39; H% —8,35;

talált: C% = 76,10; H% = 8,39.

0 9(S)-hidroxi-l l(R)-hidroxi-13-oxa-prosztánsav A vegyületet az 1. példában leírt módon kapjuk.

Analízis

C)9H360s molekulasúly: 344.492

számított: C% = 66,24; H%= 10,53;

talált: C% = 65,95; H%= 10,80.

Tömegspektrum: M+‘=344.

Hasonló módon kapjuk a 9(S)-hidroxi-U(R>hi.droxi- 13-oxa-15 (S)-bidroxi-prosztánsavat,

Analízis

CisH^Oé molekulasúly: 360.491

számított: C% = 63,30; H%= 10,06;

talált: C% = 63,33; H%= 9,85.

5 Tömegspektrum: M+‘ = 360.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletéi prosztánsav-szárma- 10 zékok - ahol

X jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

Xj jelentése hidrogénatom és

Z jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XXXV) *5 általános képietű vegyület — ahol R jelentése —CH2Ri általános képietű hidroxil-védőcsoport, ahol Rj jelentése aril- vagy araikilcsoport, D'jelentése >CH2, >CH.. .OR vagy (2) képietű csoport és Z' jelentése hidrogénatom vagy -O-R általános képietű csoport, ahol R jelentése 20 a fenti -- platina-csontszén vagy palládium-csontszén katalizátoron szobahőmérsékleten megfelelő közegben hidrogenizálunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakció közegeként

25 ecetsav etanolos oldatát és oldószerként acetont használunk.

3. Eljárás gyógyászati vagy állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (I)

3C általános képietű prosztánsav-származékot — ahol a szubsztituensek jelentése az Î. igénypontban megadott - gyógyászatilag elfogadható hordozókkal vagy segédanyagokkal összekeverünk és gyógyszerkészítményekké alakítunk.

ne

8 lap, rajz

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent; a Műszaki Könyvkiadó gondozásában

8

COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet