185631. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefam- vagy cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzil-észterek elektrolitikus redukciíjára

(19) HU

SZABADALMI

(„,185 631

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

ORSZÁGOS . TALÁLMÁNYI i HIVATAL

4--------Feltalálóik): (72)

A bejelentés napja: (22) 81. 03. 20.

(21) (727/81)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: US

80.03.31.

(135,829)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 11. 28 Megjelent: (45) 87. 11. 10.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 '

C 07 D 501/46; C 07 D 501/22; C 07 D 501/24

Szabadalmi Tár. '. '

tulajdona

Szabadalmas: (73)

HALL David Alfred, vegyész, Indianapolis, Indiana, US

Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US

ELJÁRÁS CEF AM- VAGY CEFEM-4-KARBONSAV-P-NITROBENZ1L-ÉSZTEREK

ELEKTROLITIKUS REDLKCIÓJÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás a p-nitrobenzil-észter csoportnak az I vagy II általános képlett! cefam- vagy cefem-4-karbonsav-p-nitrobenzil-észterekről való lehasítására.

A találmány szerint úgy járunk el, hogy a kiindulási pnitrobenzil-észtert valamely savas kémhatású, folyékony halmazállapotú reakcióközegben, amely reakcióközeg körülbelül 0% és körülbelül 50% közötti mennyiségű vizet, a redukálni kívánt vegyületre számítva legalább 4 mólnyi mennyiségű valamely olyan savat, amelynek vízben meghatározott pKa-értéke 0 vagy ennél alacsonyabb, továbbá egy — az elektrolitikus redukció körülményei között lényegében semleges — szerves \ oldószert tartalmaz, egy elektrolizáló cella munkaelektródján, amely munkaelektród anyaga lényegében szén, higany, ón, alumínium, ezüst, réz, ólom, króm, ^ cink, nikkel vagy kadmium, körülbelül az első redukciós lépés kezdeti potenciálja és körülbelül a második redukciós lépés kezdeti potenciálja közötti potenciál mellett elektrolitikusan redukáljuk.

[ Az eljárás előnye, hogy teljesen kizárja az instabil I 0-laktám-gyűrű degradációjának lehetőségét.

(I)

UH