185624. lajstromszámú szabadalom • Ciklopropil-anilin-származékokat tartalmazó növényi növekedést szabályozó készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására 185625 Kiegyensúlyozó berendezés elektronikus programvezérlő egységgel
1 185 624 2 sal. Utóbbi esetben kötőanyag és higroszkópos jellegű adalék hozzáadására is szükség van, hogy a talajban való gyors felbomlást elősegítsük. Ezek a készítmények 0,5— 25 súly % hatóanyagot és 0-10 súly% adalékot, így stabilizáló adalékot, leadást szabályozó adalékot, kötő- 5 anyagot és oldószert tartalmazhatnak. Az emulgálható koncentrátumok a hatóanyagot oldószerben — általában aromás szénhidrogénben — oldva tartalmazzák, és az oldószeren kívül — ha szükséges — segédoldószer vagy társoldószer, például keton, észter, 10 éter stb. is jelen lehet. Ezek a készítmények 10-60 súly/tf.% hatóanyagot és 2—20-súly/tf.% emulgálószert tartalmaznak és előállításuk például a hatóanyagnak az oldószerben vagy oldószer-elegyben az emulgálószer jelenlétében való oldásával történik jó keverővei fel- 15 szerelt tartályban, amely folyadék áramoltatással melegíthető vagy hűthető. A következő két példa a találmány szerinti emulgálható koncentrátum összetételét mutatja be. Hatóanyag (I. hatóanyag) 200 g kalcíum-alkil-aríl-szulfonát 20 g 9 etilén-oxid egységet tartalmazó oxietilénezett nonil-fenol 80 g oldószerrel (ásványolaj-frakcióból származó aromás szénhidrogén) kiegészítve 1 literre (667 g) Hatóanyag (1. hatóanyag) 400 g nátrium-dodecil-benzolszulfonát 24 g 10 mól etilén-oxidot tartalmazó oxietilénezett nonil-fenol 16g ciklohexanon 200 g oldószerrel (aromás szénhidrogén) kiegészítve 1 literre. A szuszpenzió koncentrátumokat („flowable”), amelyek vízzel való hígítás után permetezésre is alkalmazhatók, úgy készítjük, hogy stabil, kiülepedésre nem hajlamos folyékony készítményt kapjunk. Ezek a készít- 40 mények 10-50 súly% hatóanyagot, 0,5—15 súly % felületaktív adalékot, 0,5—10 súly% védőkolloidot vagy üledékképződési gátló adalékot, 0-10 súly % különböző adalékot, például habzást gátlót, sűrítőanyagot, stabilizálóanyagot, tapadást gátlót és fagyást gátlót, továbbá 45 hordozóanyagként vizet vagy a hatóanyagot nem oldó szerves folyadékot vagy ezek elegyét tartalmazza. A hordozóanyagban bizonyos szerves szilárd anyagokat vagy szervetlen sókat oldhatunk, hogy a kiülepedést megakadályozzuk vagy a víz megfagyását gátoljuk. 50 A szuszpenziót koncentrátumokat úgy állíthatjuk elő, hogy például az őrölt hatóanyagot a folyékony hordozóanyagban — amely víz, növényi vagy ásványi olaj, vagy a kettőnek emuigáit elegye lehet — a segédanyagok, például viszkozitást szabályozó, tartósítószer és fagyást 55 gátló jelenlétében diszpergáljuk, majd a diszperziót golyósmaiomban őröljük. A vizes diszperziók és vizes emulziók, például a találmány szerinti nedvesíthető por vagy emulgálható koncentrátum vízzel való hígításával kapott készítmények 60 szintén a találmány oltalmi körébe tartoznak. Ezek az emulziók víz az olajban vagy olaj a vízben jellegűek lehetnek és sűrű konzisztenciájúak, például mint a majonéz. A készítményekkel a növényeket különböző módon kezelhetjük, például a növények föld feletti részeit per- 65 metezzük, a magokat csávázzuk, a növényeket áztatjuk, a növényeket körülvevő talajt beszórjuk, a gyökereket vagy a gyümölcsöket beporozzuk, a talajt locsoljuk, a növényekbe mjektáljuk stb. A találmány a növények fejlődésének befolyásolására—azaz a növények fiziológiájának különböző módon való módosítására — vonatkozó eljárást is magába foglal; azaz a növényeket az 1 általános képletű hatóanyagot vagy sóját hatásos mennyiségben tartalmazó készítménnyel kezeljük. A hatóanyag alkalmazandó mennyisége különböző tényezőktől függ, például a kezelendő növényektől, fejlettségi állapotuktól, az éghajlati körülményektől, a talaj jellegétől stb. A gyakorlatban ezt az eljárást olyan mennyiségű készítménnyel kezeljük, amely a hatóanyagra vonatkoztatva 0,050 kg/ha és 10 kg/ha között van. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Növényi növekedést szabályozó készítmény azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1—85 súly% I általános képletű ciklopropil-anilin-származékot vagy sóját tartalmazza - a képletben R hidrogénatomot; X éi Y egymástól függetlenül halogénatomot; Ri hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent; n értéke 1 vagy 2, és ha n értéke nagyobb, mint 1, akkor az X jelű helyettesítők egymástól függetlenek, és m értéke 0 vagy 1 — szilárd vagy folyékony hordozó-, illetve hígítóanyag - előnyösen természetes vagy mesterséges ásványi őrlemény, alifás, ciklusos vagy aromás szénhidrogén, ásványolaj-frakció — és felületaktív adalék — előnyösen ionos vagy nem-ionos diszpergáló-, emulgeáló- vagy nedvesítőszer - legalább egyikével együtt. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy hatóanyagként II általános képletű ciklopropil-anilin-származékot vagy sóját, előnyösen hidroklor dját tartalmazza - a II általános képletben X, hidrogén- vagy halogénatomot, x2 halogénatomot jelent, Y és R! jelentése az 1. igénypontban megadott, és P értéke 0 vagy 1 -. 3. Eljárás az I általános képletű ciklopropil-anilinszártnazékok és sóik előállítására - a képletben R, Rj, X, Y, m és n az 1. igénypontban megadott, kivéve azokat a vegyületeket, amelyek képletében R és Rj hidrogénatom, m értéke 0, n értéke 2, X és klór- vagy brómatom — azzal jellemezve, hogy hidroxil-amin-sót nátriumhidroxid jelenlétében III általános képletű ciklopropilacetofenonnal — a képletben X, Y, R, ra és n a fenti jelentésű, a megszorítást figyelembe véve, - 60 és 100 C között vizes, szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk, a kapott IV általános képletű ciklopropil-acetofenoximot- a képletben X, Y, R, m és n a fenti jelentésű - 100 és 150 °C között erős tömény savval átrendeződésnek vetjük alá, majd a kapott V általános képletű ciklopropilacetanilidet — a képletben X, Y, m, n és R a fenti jelentésű, a megszorítást figyelembe véve, - vízzel 100 és 150 °C között melegítve hidrolizáljuk, és kívánt esetben a kapott VI általános képletű vegyületet - a képletben 7
