185617. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott bronholitikus és tokolitikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására

1

185 617

2

3. példa

Az 1. példában leírt módon előállított rezinátból és az alábbi alkotórészekből tablettát készítünk:

hexoprenalin-rezinát

2,4 mg

tejcukor

95,6 mg

kukoricakeményítő

23,0 mg

kollidon

7,0 mg

glicerinpalmitosztearát

2,0 mg

5

10

130,0 mg

A tabletta 1, 5 mg hexoprenalin hatóanyagot tartalmaz.

Az így előállított tablettát lakkal is bevonhatjuk.

■ 1 . . . . _...... ... -------4. példa

A 3. példában megadott alkotórészekből granulátu- 20 mot állítunk elő, amelyet 4-es nagyságú kapszulába töltünk.

50,0 g nyerscukrot 48,54 g injekcióhoz való vízzel sziruppá főzünk, majd a főzés végén összekeverjük 1—1 ml etanolban feloldott 0,06 g p-hidroxi-benzoesav-metilészterrel és 0,03 g p-hidroxi-benzoesav-propilészterrel. Lehűlés után mikrokristályos állapotban hozzá- 30 adunk 1,2 g metilcellulózt és 0,15 g cellulózt, és nyíróerők alkalmazásával bedolgozzuk. Ezután hozzákeverünk 0,012 g, az 1. példa szerinti módon előállított hexoprenalin-rezinátot. így 100 g, perorális beadásra alkalmas szirupot kapunk. 35

6. példa

1 g, divinilbenzollal 2 %-ig térhálósított, 50-100 mesh 40 szemes jyságú és 3,0 mval/g gyanta nátrium-töltési kapacitású polisztirol gyantát az 1. példában megadott módon N,N'-bisz[2-(3',4'-dihidroxi-fenil)-2-hidroxietil]hexametiléndiaminnal (Hexoprenalin) feltöltünk.

A gyantán kötött, pontos Hexoprenalin-mennyiséget a kii idulási koncentráció és az oldatban a kezelés után maraló koncentráció közötti különbségből számítjuk ki. Ez az érték 674,38 mg Hexoprenalin, dihidrokloridként szám'tva, ami 574,63 mg szabad bázisnak felel meg, vagy

2,73 mval, ami a gyanta nátrium-kapacitásának 91,1 %-z. A rezinát gyanta-tartalma 36,5 súly%.

7. példa

1 g, divinilbenzollal 4 %-ig térhálósított, 200-400 mesh szemcsenagyságú és 5,3 mval/g gyanta nátriumtöltési kapacitású polísztirolgyantát a 2. példában megadott rk szerint Hexoprenalinnal feltöltünk.

A gyantán kötött, pontos Hexoprenalin-mennyiséget a kiind rlási- és a kezelés utáni maradék-koncentráció különbs igéből számítjuk ki. Ez az érték 1286,7 mg Hexoprenalin, dihidrokloridként számítva, ami 1096,47 mg szabad bázisnak felel meg, vagy 5,21 mval, ami a gyanta nátrium-kapacitásának 98,3 %-a. A rezinát Hexoprenalintartal na 52,5 súly %.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás nyújtott broncholitikus és tokolitikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy protonokkal feltöltött, divinilbenzollal térhálósított, megkötőcsoportokként szulfonsavcsoportokat tartalmazó, 2—5 % térhálósodási fokú polisztirolt vizes közegben, fénytől védve és nitrogénatmoszférában az N N'-bisz[2-(3’,4'-dihidroxi-fenil)-2-hidroxietil]-hexametilf ndiamin (Hexoprenalin) valamilyen bisz-sójának vizes oldatával olyan rezináttá reagáltatunk, amelyben a polisztirol töltési kapacitása Hexoprenalinnal a nátriumionok kapacitásának legalább 90 %-a a Hexoprenalintartal na 35 —55 súly%, majd a vizes oldatból elkülönítjük a kapott rezinátot, desztillált vízzel mossuk, vákuumban, dott esetben melegítés közben szárítjuk és ismert módon perorális gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kereken 4 % térhálósodási fokú gyantát alkalmazui k.

Ábra nélkül

Kiadja az Országos Találmány Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán o:ztá!yvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában

4

COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosáé Kisszövetkezet