185611. lajstromszámú szabadalom • Prenilamin tartalmú kozmetikai készítmények
185 611 2 bantalmakra vagy esetleg allergiás bántalmakban szenvednek. A találmány szerinti készítmények jól fertőtlenítik a bőrt, illetve a nyálkahártyákat, csökkentik a bőr viszketését, ezért jó bőrnyugtató hatásúak. Előnyösek a nyálkahártyák krónikus vagy akut irritációjának eseteiben. Alkalmasak a felületaktív anyagokat tartalmazó habfürdők, napozókészítmények, samponok stb. használatát követően, érzékenybőm egyéneknél fellépő viszketések csökkentésére. A találmány szerinti hajápolószer alkalmazásával megakadályozható a fejbőr korpázó hárnlása, valamint elérhető a hajnövekedés és a pigment fokozódása. A találmány szerinti dezodor szagtalanító hatást fejt ki az izzadságot kiválasztó mirigyek váladékaira, s normalizálja e mirigyek működését. Jóllehet a találmány szerinti új kozmetikai készítmények pontos hatásmechanizmusát még nem ismerjük, valószínűnek látszik, hogy többek között korlátozzák a hisztaminnak, illetve a hisztaminszerű anyagoknak a bőrben történő felszabadulását, és hatnak a PGFalfa-túltermelés okozta tünetekre. A találmány szerinti kozmetikai készítményekben jelenlevő prenilamin gátolja a Gram negatív és Gram pozitív baktériumok, élesztők és gombák növekedését. Más, a kozmetikai készítményekben kiterjedten használt konzerválószerekkel összehasonlítva, hatása igen kedvező, toxicitása csekély és széles pH-tartományban (4-9 között) aktív. Néhány ismert konzerválószer minimális gátló koncentrációértékét (MIC) és optimális pH-tartományát az I. táblázatban mutatjuk be. I. táblázat Az ismert kozmetikai konzerválószerek jellemzői i Minimális gátló koncentráció, ^ig/ml Konzerváló szer Gram pozitív Gram Élesztő negatív mikroorganizmus Gomba Optimális PH-tartomány Hexaklorofín' 1-10 _ _ _ 4-9 Metilparabén2 800 1000 1000 500 4-7 Benzílparabén3 30 200 100 75 4-7 1 3,3',4,4',6,t>'-hexak]ór-2,2'-metilén-difenoI (embriotoxikus hatású) 2 p-hidroxi-berizoesav-metilészter 3 phidioxi-benzoesav-benzilcsztcr A prenilaminnak néhány mikroorganizmus-törzzsel szembeni minimális gátló koncentrációját a II. táblázat tartalmazza. II. táblázat A prenilamin hatása mikroorganizmusokra Mikroorganizmus MIC, ug/ml Hatás típusa Staphylococcus aureus 30 baktericid Staphylococcus epidermis 30 baktericid Streptococcus haemolyticus 5 baktçricid Streptococcus mitis 5 baktericid Streptococcus pneumoniae 30 baktericid Streptococcus mutans 5 baktericid Lactobacillus acidophylus 5 baktericid Corynebacterium diphteriae to baktericid Listeria monocytogenes 10 baktericid Haemophilus influensae 60 baktericid Neisseria pharingis 20 baktericid Candida albicans too fungicid A 0,05-0,25 súly% prenilamin tartalmú, találmány szerinti kozmetikai készítményekben már jelentkezik bakteriosztatikus hatás. A 0,25-0,90 súly% prenilamint tartalmazó készítményeknél baktericid hatás is tapasztalható. A 0,05-8,0 súly% prenilamin tartalmú készítményekkel különleges kozmetikai hatás, például dezodorélás, viszketésgátlás, a fogínyvérzés és fogínygyulladás megszüntetése, a fogszuvasodás csökkenése stb. érhető el. Részletesen vizsgáltuk a találmány szerinti készítmények egy különösen előnyös alcsoportját képező szájápolószereknek az ínygyulladást befolyásoló hatását. A prenilamin antimikróbás spektrumának legérzékenyebb tartománya ugyanis átfogja a szájüreg normál mikróbaflórájának tekintélyes részét. Ennek alapján várható, hogy a találmány szerinti, prenilamin tartalmú szájápolószerek (fogkrém, szájvíz, szájspray, fogzselé) rendszeres alkalmazása csíraszámcsökkenést idéz elő a szájban. Ez már önmagában is nagy eredmény, meglepő módon azonban azt találtuk, hogy a találmány szerinti szájápolószerek rendszeres használatával elkerülhetők, illetve gyógyíthatók a száj egyes betegségei, például a fogínyvérzés, ínygyulladás, fogszuvasodás és foglazulás. A 9. példa szerinti összetételű, 0,9 súly% prenilamijilaktátot tartalmazó fogkrémet vizsgáltuk 16 nőből és 7 férfiből álló, 37 év átlagéletkorú csoporton. A csoport tagjai napi két alkalommal végeztek fogmosást 5 héten át a vizsgált fogkrémmel. A 12 nőből és 7 férfiből álló, 34 év átlagéletkorú kontroll csoport ugyanolyan összetételű, azonban prenilamint nem tartalmazó fogkrémet használt, szintén napi két alkalommal, 5 héten át. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 4