185607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopropán-karbonsav-származékok előállítására
1 185 607 2 AJ Macrosiphum euphorbia-val (levéltetű) szembeni biológiai aktivitás Kis, cserépben nevelt burgonyanövényeket, kifejlett, nőstény levéltetvekkel megfertőztünk, majd néhány óra múlva a vizsgálandó vegyület vizes szuszpenziójával bepermeteztük (ld. 4. táblázat). A kezelés után 24 órával értékeltük a százalékos pusztulást (levéltetvek elhullása a kezeletlen növényeken = 0). B) Pieris brassicae-val (leidoptera) szembeni biológiai aktivitás Levágott karfíolleveleket a vizsgálandó vegyület vizes szuszpenziójával bepermeteztük (ld. 4. táblázat). Száradás után a levelekre 5 napos lárvákat vittünk fel. A kezelés után 48 órával értékeltük a százalékos pusztulást (kezeletlen leveleken = 0). C) Leptinotarsa decemlineata-val (coleoptera) szembeni biológiai aktivitás Kis, cserépben nevelt burgonyanövényekre 4 napos lárvákat vittünk fel, majd a növényeket a vizsgálandó vegyület vizes diszperziójával bepermeteztük. A kezelés után 48 órával értékeltük a százalékos pusztulást (kezeletlen növényeknél = 0). D) Musca domestica-val (dipteraj szembeni biológiai aktivitás 4 napos kifejlett egyedeket a vizsgálandó vegyület acetonos oldatával mikro permetezővel helyileg kezeltünk. A kezelés után 24 órával értékeltük a százalékos pusztulást (a csak acetonnal kezelt kártevőknél = 0). Ej Kifejlett Culex pipien-ekkel (dipteraj szembeni biológiai aktivitás Derékszögű Whatman-papír (Nr. 1) csíkokat a vizsgálandó vegyület acetonos oldatával kezeltünk (ld. 4. táblázat). Az oldószer elpárolgása után egy Perspexhenger belső oldalát a kezelt papírral kibéleltük, majd hálóval befedtük. Ezután a hengerbe 2-3 napos kifejlett inszekteket helyeztünk. Egy óra múlva az inszekteket egy hasonló, de kezeletlen papírral kibélelt hengerbe helyeztük és vizes-cukros oldattal etettük. A kezelés után 24 órával értékeltük a százalékos pusztulást (kezeletlen inszekteknél = 0). F) Blatta orientalis-szal (ortopteraj szembeni biológiai aktivitás Üveghengerek alját és oldalait a vizsgálandó vegyület acetonos oldatával egyenletesen kezeltük. Az oldószer elpárolgása után minden egyes hengerbe 80-100 napos neanid-kártevőket helyeztünk és a hengereket fémhálóból készült fedéllel lefedtük. A kezelés megkezdése után 24 órával az inszekteket hasonló, de kezeletlen hengerekbe helyeztük és megfelelően etettük. A kezelés után 48 órával értékeltük a százalékos pusztulást (kezeletlen inszekteknél = 0). GJ Kifejlett Tetranychus urticae-val (Acarí) szembeni biológiai aktivitás Babnövények leveleit atkákkal fertőztük meg, majd a vizsgálandó vegyület vizes diszperziójával bepermeteztük. A kezelés után 24 órával értékeltük a százalékos pusztulást (kezeletlen leveleknél = 0). 30. példa Akut toxicitás meghatározása patkányokon orális adagolással Vizsgálati állatként hím és nőstény Wistár-törzsbe tartozó albino-patkányokat alkalmaztunk. Az állatokat a kezelést megelőzően 6 órán át, valamint a kezelést követően 2 órán át koplaltattuk, majd 14 napos állandó megfigyelésnek vetettük alá. Az állatoknak meghatározott mennyiségű táplálékot és tetszés szerinti mennyiségű vizet adtunk. A kezelést oly módon végeztük, hogy az állatokba egy mérőfecskendőhöz csatolt gyomorszondán keresztül meghatározott mennyiségű vizsgálandó vegyületet vezettünk. A teljes megfigyelési idő alatt figyeltük a pusztulást és a mérgezés minden lehetséges tünetét. A patkányokat a fenti módon 200 mg/testsúlykg 1-B hatóanyaggal kezelve a vizsgált állatok semminemű mérgezése vagy pusztulása nem volt megfigyelhető. 31. példa Aktivitás és hatástartam meghatározása szabadföldi kísérletben atkákkal szemben A vizsgálatokat szabadban végeztük néhány vegyület hatásának és hatástartamának meghatározására olyan atkákkal (Tetranychus urticae) szemben, amelyek más szokásos inszekticid készítményekkel szemben rezisztensek. A vegyületeket vizes-acetonos diszperzió formájában vittük fel, nedvesítőszer hozzáadásával („Fitofil” a Montedison cég terméke 0,5 %o koncentrációban) oly módon, hogy a készítmény lecsepegéséig egyenletesen belepje (hatóanyag-koncentráció = 0,3 %o)A vizsgálat ideje alatt meghatároztuk a vizsgált leveleken levő kifejlett atkák számát. Ismert, hogy az 1. táblázatban felsorolt piretroidok a Permetrin, Cypermethrin és Decamethrin kivételével a fent megadott körülmények között igen rövid idő alatt inaktívvá válnak. A találmány szerinti vizsgálati adatokból látható, hogy a Permethrin és a Cypermethrin 14 nap után teljes mértékben inaktívvá vált. Ugyanakkor a találmány szerinti vegyületek ugyanezen időtartam után még jelentős aktivitással rendelkeztek. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű ciklopropánkarbonsav-származékok előállítására, - a képletben A jelentése CF3-C = C-, CF3-CX = CH-vagy CF3 -CXY-CH2 - képletű csoport, amelyben X jelentése hidrogén-, fluor-, klór-vagy brómatom, Y jelentése klór- vagy brómatom, R jelentése (a), (b), (c), (d) vagy (e) képletű csoport, a képletben R1 jelentése hidrogénatom, -C=N vagy -C = CH képletű csoport, és a -CHR1 képletű csoport a (b) csoportban a 2- vagy 3-helyzethez kapcsolódik, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
