185523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy fenil-alkil-amino-etil-szalicilamid előállítására
(19) HU SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS $ A bejelentés napja: (22) 79.09.19 (21 ) (SchE—690 (33) A bejelentés elsőbbsége: US (32) (31) 78.09.20 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL í A közzététel napja: (41) (42) 82.05.28. Megjelent: (45) 88.04.19. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Ill185 523 Nemzetközi osztály jelzet: (51 ) NSz04 C 07 C 103/26 C 07 C 91/06 ° Szabadalmi Tár •nL TULAJDONt-OOLD Elijah Herman, vegyész, West Órange, CHANG Wei, vegyész, Livingston, New Jersey, US Schering Corporation, Kenilworth. New Jersey, US (54) ELJÁRÁS EGY FENIL-ALKIL-AMINO-ETIL-SZALICILAMID ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az 5-((R)-l-hidroxi-2-[(R)-(l-metil-3-fenil-propil)-amino]-etil]-szalicilamid és gyógyászatiig elfogadható sói előállítására. Az eljárás szerint egy 4-0-védett-a-bróm-karbamoil-acetofenont egy (R)-N-védett-(l-metiI-3-fenil-propil)-aminnal kondenzálunk, a kapott, N,0-védett 5-{N-[(R)-l-metil-3-fenil-propil]-glicil]-szalicilamid karbonilcsoportját redukáljuk, a kapott, N,0-védett 5-|l-hidroxi-2-[(l-metil-3-fenil-propil)-amino]-etil}-szalicilamid (R, R) és (S. R) diasztereoizomerjei elegyéből az N,0-védett (R, R) izomert elkülönítjük, és a védőcsoportokat lehasítjuk. Az új vegyületek értékes, vérnyomást csökkentő és értágító hatásúak.
