185493. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azabiciklo [3.2.0] heptén-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

szolgalati találmány b

A bejelentés napja: (22) 81. 12. 30 (21 ) (4017/81 )

185 493

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZO, '

C 07 D 487/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28 Megjelent: (45) 87. 12. 10.

Feltalálóik): (72)

dr. LEM PERT Károly, oki. vegyész, 7%, dr. DO LESŐ I ALL Gábor, 7%. dr. FETTER József. 7,5?;,. dr. HORNYAK Gyula, 7%, dr. SÍMIG Gyula, 7.5%, dr. NYITRAI József, oki. vegyészmérnökök, Budapest, 7%. dr. ZAUER Károly, oki. vegycszm mérnök. 7%. Szentendre, dr. HARSÁNYl Kálmán, oki. vegycszntemök, 7” , dr. FEKETE György, orvos, 7%, dr. SZPORNY László, orvos, 18%, dr. HAJÓS György, oki. gyógyszerész, 18%. Budapest

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest, BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen

' (54) ELJÁRÁS ÚJ AZABIC1KLOI3.2.0JHEPTÉN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletéi új azabiciklo[3.2.0]heptén-származékok előállítására - ebben a képletben

Y1 és Y2 eltávolítható, karbonilcsoportot védő szubsztituensként etilén-ketál-csoport vagy tioanalogonja,

Q' nitro-benzil-csoport, hidrogénatom,

vagy alkálifém-ion és

R" adott esetben 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttal helyettesített 2-amíno-etilcsoport -oly módon, hogy egy (II) általános képlctű vegyülctet - ahol Y1 és Y2 jelentése a fenti és Q nitrobenzil-csoportot jelent - tercier amin jelenlétében valamely alkalmas O-acilező-szerrel, előnyösen valamely szulfonil-, vagy foszforil-halogeniddel. majd ciszleaminnal, vagy annak 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttal helyettesített származékával reagáltatunk és a kapott, az (I) általános képletű vegyületek “ szükebb körébe eső oly vegyületet, melyben Y1 és Y2, valamint R" jelentése a fenti és Q' = Q, kinyerjük, és kívánt esetben a Q helyén álló nitro-benzol- csoportot reduktive eltávolítjuk és a kapott karbonsavat (Q' = H) alkálifém sójává alakítjuk és a kapott Q' helyén alkálifém-iont tartalmazó vegyületet kinyerjük.

I