185430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-klór- vagy 6-bróm- 1,2-dihidro- 3H-pirrolo [1,2-a]pirrol- 1-karbonsav-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI " 185 430 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. O Q\ O OO (21) (1700/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 80. 06. 09. (157 719) A közzététel napja: (41) (42) 84. 04. 30. Megjelent: (45) 87.04. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 D 487/04 Szabadalmi Tár. tulajdoné I Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Mushowski M. Joseph, vegyész, Sunnyvale, Kalifornia, US Syntex Inc., Palo Alto, California, US {54) ELJÁRÁS 6-KLÓR-VAGY 6-BRÓM-l,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO[l,2-a]-PIRROL-l-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, (A) általános képletű vegyületek - az (A) általános képletben Y jelentése klór- vagy brómatom, L jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, bróm-, klór- vagy fluoratom vagy -S(0)nR3 általános képletű csoport — ahol n jelentése 0, 1 vagy 2 és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — és gyógyászati szempontból elfogadható, nem-toxikus 1—4 szénatomos alkilésztereik és sóik eló'álh'tására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamilyen (B) általános képletű vegyületet — R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — valamilyen (C) általános képletű amiddal vagy valamilyen (D) általános képletű savkloriddal kondenzálnak, majd kívánt, esetben egy —S(0)nR3 általános képletű csoportot — a képletben n jelentése 1 vagy 2 - tartalmazó (A) általános képletű vegyület előállítására egy L helyén -SR3 általános képletű csoportot tartalmazó (A) általános képletű vegyületet oxidálnak, és/vagy kívánt esetben az (A) általános képletű sav egy így (B)
