185415. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízoldható szulfonamid-só, szukfonamid-potenciátor és aldehid alapú vizes oldat és szárazmaradéka előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 03. 20.

(21) (711/81)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: CH

80. 03. 25.

(2328/80)

A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 04. 30.

Megjelent: (45) 87. 04. 10.

Feltaláló(k): (72)

df. Kompis Ivan, vegyész, Oberwil, CH

(11)

185 415

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO4

A 61 K 31/63; A 61 K 31/505; A 61 K 31/115

Szabadalmi Tír. ’ .

tulajdoné.

Szabadalmas: (73)

F. Hoffmann-La Roche Et Co., Aktiengesellschaft, Basel, CH

(54)

ELJÁRÁS VÍZOLDHATÓ SZULFONAMID-SÓ, SZULFONAMI D-POTENCIÁTOR ÉS ALDEHID ALAPÚ VIZES OLDAT ÉS SZÁRAZMARADÉKA ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű szulfonamid (mely képletben R jelentése 5-metil-3-izoxazolil-, 2-pirimidinil-, 5,6-dimetoxi-4-pirimidinil-, 3-metoxi-4-(l,2,S-tiadiazolil)-, 4,5-dimetil-3-izoxazolil- vagy 2,6- dimetoxi-4-pirimidinil-csoport) vízoldható sóját, valamely 2,4-diamino-5-benzil-pirimidint és formaldehidet tartalmazó vizes oldat és szárazmaradéka előállítására úgy, hogy a 2,4-diamino-5-benzil-pirimidint és formaldehidet 1:1—1:4 mólarányban és a szulfonamidot és

2,4-diamino-5-benzil-pirimidint > 1:1 mólarányban összekeverjük, oly módon, hogy az (I) általános képletű szulfonamid (álról R jelentése a fent megadott) vízoldhatő sója vizes oldatát a 2,4-diamino-5-benzil-pirimidinnel és vizes formaldehid-oldattal a fenti arányban elegyítjük, és az elegyet teljes oldódásig melegítjük és kívánt esetben a kapott oldatot sterilezzük és/vagy száraz állapotba hozzuk és kívánt esetben a szárazmaradékot sterilezzük.

A találmányunk szerinti eljárás előnye, hogy a nagymennyiségű szerves oldószer alkalmazását kiküszöböljük.