185398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acil-amino-metil)- 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
1 185 398 2 ja, (I) általános képletű l-metil-A-2-[(tiofén-2-karbonil)amino-metil]-5-fenil-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepinszármazékok előállítására, ahol A jelentése hidrogénatom vagy 7-fluor-, 7-metil-, 7-izopropil-, 6,8-dimetil-, 7,8-dimetil-, 7-metoxi-, 7-n-propoxi-, 7,8-metiléndioxi-, 7,8- etiléndioxi-, 7-trifluormetil-, 7-nitro-, 7,8-dimetoxi, 6,8- dimetoxi-, 8-fluor-, 8-klór-, 8-etiI-, 8-metil-tio-, 8-metoxivagy 8-etoxi-helyettesítő, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk, 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (1) általános képletű l-metil-2-[(tiofén-2-karbonil)-amino-melil]-5-B-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepinszármazékok előállítására, ahol B jelentése fenil-, 2-fluorfenil-, 3-metoxi-fenil-, 2,6-dimetoxi-fenil- vagy 3,4- dimetoxi-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-A-2-[(tiofén-2-karbonil)-amino-metil]-5-B- lH-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin-sz;írmazékok előállítására, ahol A jelentése 7-fluor-, 7-bróm-, 7-metil-, 8-metoxi- vagy 7,8-metiléndioxi-helyettesítő és B jelentése 2-fluor-fenil-, 3-fluor-fenil-, 4-fluor-fenil-, 2-klór-fenil-, 2-bróm-feni!-, 2-metil-fenil-, 2-trifluormetil-fenil-, 3-trifluormetil-fenil-, 4-trifluormetil-fenil- vagy 3,4,5-trimetoxí-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk, 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítást módja (I) általános képletű l-metil-A-2-[(R4-tiofén-2- karbonil)-amino-metil]-5-B-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-származékok előállítására, ahol A jelentése hidrogénatom, 7-fluor-, 8-fluor-, 7-metil-, 8-metil-tio-, 7- metoxi-, 8-metoxi-, 7-n-propoxi-, 7,8-metiléndioxihelyettesítő cs B jelentése fenti-, 2-fluor-fenil-, 3-fluor•'cnil-, 4-lluor-fenil- vagy 3,4,5-trimetoxi-fenil-csoport és R4 jelentése 5-kiór-, 4-bróm-, 5-bróm-, 3-metil-, 4-metil-, 5-metil-, 5-etil-, 5-metoxi- vagy 5-etoxi-helyettesítő, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-A-2-[(tiofén-3-karbonil)-amino-metil]-5- fenil-lH-2,3 dihidro l.d-benzodiazepin-származékok előállítására, ahol A jelentése 7-metil-, 8-metil-, 9-metil-, 3- eti’-, 7-n-propil-, 7-izopropil-, 7-metoxi-, 8-metoxi-, 8- metil-tio-, 6,8-dimetil- vagy 7,8-dimetil-helyetíesítő, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű l-metil-A-2-[(R4-tiofén-3- karboni!)-anrino-metil]-5-B-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-származékok előállítására, ahol A jelentése hidrogénatom vagy 7-fluor-, 7-bróm-, 7-klór-8-metoxi-, 7-fluor-8-metoxi-, 7-metil-, 8-metil-, 9-metil-, 6-metoxi-, 8-metoxi-, 8-etoxi-, 8-izopropoxi-, 8-nitro-, 8-metiî-6-metoxi-, 7.8- metiléndioxi-, 6,7-metiléndioxi-, 6-liidroxi- vagy 7.8- dimetoxi-helyettesitő; B jelentése fenil-, 2-fluorfenil-, 2-klór-fenil-, 3-metoxi-fenil-, 4-metoxi-fenil-, 3,4- dimetoxi-fenil-, 3,4,5-trimetoxi-fenil-, 3-trifluarmetilfenil- vagy 4-trifluormetil-fenil-csopoit és R4 jelentése hidrogénatom vagy 2-metil-helyet tesítő azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk, 8. Az 1 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (1) általános képletű l-metii-A-2-[(R4-furán-2- karbonii)-anrino-nreHl]-5-B-lH-2,3-dihidro-i,4-beirzodiazepin-származékok előállítására, ahol A jelentése hidrogénatom, 7-fluor-, 7-bróm-, 7-metil-, 8-etil-, 7-izopropil-, 16 8-metü-tio-, 6,8-dimetil-, 7,8-dimetil-, 7-metoxi-, 8-metoxi-, 6,8-dimetoxi-, 7,8-dimetoxi-, 7-n-propoxi-, 7,8- metilén-dioxi-, 7-klór-helyettesítő; B jelentése fenil-, 2-klór-fenil-, 2-fluor-fenil-, 3-metoxi-fenU-, 3,4-dimetoxi- 5 fenil- vagy 3,4,5-trimetoxi-fenil-csoport és R4 jelentése hidrogénatom, 5-metil- vagy 5-nitro-helyettesítő, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja (I) általános képletű l-metil-A-2-[(R4-furán-3-karbonil)-anrino-metil]-5-B- ! H-2,3-dihidro-, 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására, ahol A jelentése hidrogénatom, 7-klór-, 8-klór-, 7-lluor-, 8-fiuor-, 7-fluor-8- metoxi-, 8-nitro-, 7-metil-9-klór-, 8-metil-tio-, 7-metil-, 15 8-metil-, 8-metil-6-metoxi-, 8-etil-, 7-izopropil-, 7,8-dimetil-, 6,8-dimetil-, 7-metoxi-, 8-metoxi-, 8-etoxi-, 7-npropoxi-, 8-izopropoxi-, 7,8-dimetoxi-, 7,8-metiléndioxivagy 7,8-etiléndioxi-helyettesítő, B jelentése fenil-, 2- fluor-fenil-, 3-fluor-fenil-, 4-fluor-fenil-, 2-bróm-fcnil-, 20 2-klôr-fenil-, 2-metil-fenil-, 2-trifluormetil-fenil-, 3-triflu ormetil-feiii 1-, 4-trifluornretil-fenil-, 2,6-difluor-fenil-, 3- trifluormetil-4-klôr-fenil-, 2,4-diklôr-fenil-, 2-metoxifenil-, 3-metoxi-fenil-, 4-metoxi-fenil-, 2,6-dimetoxifcnil-, 3,4-dimetoxi-fenil- vagy 3,4,5-trimetoxi-fenil-25 csoport és R4 jelentése hidrogénatom, 2-metil- vagy 5-metil-helyettesítő, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-A-2-[(R5-2-karbonil)-amino-metil]-5-B-lH 30 2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-származékok előállítására, ahol A jelentése hidrogénatom vagy 8-metil-, 8-nretoxivagy 7,8-metiléndioxi-helyettesítő; B jelentése fenil-, 2-fluor-fenil-, 2-bróm-fenil-, 2-metil-fenil- vagy 4-metoxifenil-csoport és R5 jelentése lH-pirrol- vagy 1-metil- 35 pirrol-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (1) általános képletű l-metil-A-2-(R6-amino-metil)-5-B-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-származékok elő-40 állítására, álról A jelentése hidrogénatom vagy 7-bróm-, 7 klór- vagy 8-nretoxi-helyettesítő; B jelentése fenil-, 2-fluor-fenil- vagy 2-klór-fenil-csoport és R6 jelentése pikoünoil-, nikotinoil- vagy izonikotinoil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkal- 45 mázzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R! helyén hidrogénatomot, rnetil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy n-butil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, R3, A és B 50 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén hidrogénatomot, metil-, etil-, n-propilvagy allil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 55 vegyületek előállítására, álról R,, R3, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 14. Eljárás gyógyászati készítmények előállitására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti 60 eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R3, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy optikailag aktív antipódját vagy savaddíciós sóját mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal össze- 65 keverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk.
