185336. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(moné-o-szubsztituált bezoil)-3-(szubsztituált pirazinil)-karbamid-származékok előállítására és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó inszekticid készítmények
1 185 336 2 Megjegyzendő, hogy az (I) általános képlett! hatóanyagok valamelyikét tartalmazó készítmények más ismert kártevőirtó vegyületeket is tartalmazhatnak. Ez természetesen szélesíti a készítmény hatásspektrumát. Adott növényterületen a rovarok elleni védekezésre alkalmazandó l-(mono-o-szubsztituált benzoiI)-3-(szubsztituált pirazinil)-karbamid mennyisége számos tényezőtől, így a kezelendő növényi felület kiterjedésétől, a rovarfertőzés súlyosságától, a kezelendő lombozat állapotától, a hőmérséklettől és a nedvességtől függ. Mégis általában olyan készítményeket alkalmazunk, amelyek a hatóanyagot mintegy 0,1-1000 ppm koncentrációban tartalmazzák. Az (1) általános képletü vegyületeket tartalmazó rovarölő készítmények hatásosságát mexikói bükkönyzsizsik lárvákon (Epilachna varivestia), illetve amerikai sereghernyó-lárvákon (Spodoptera eridania) teszteljük. A vegyületeket több próbában, mintegy 1000 ppm-lől 1 ppm koncentrációban vizsgáljuk és alkalmazzuk a fenti lárvák táplálékául szolgáló leveleken és növényeken. 1. hatástani példa Az új (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények rovarölő hatását a következő módon vizsgáljuk: Babnövényeket 9,16 cm-es négyszögletű edényekben termesztünk, egy edénybe 6-10 növényt helyezünk. A növényeket 10 napos korukban használjuk a kísérlethez. Minden vizsgálandó vegyület 10 mg-ját 1 ml oldószerben (23 g Toximul R 4-13 g Toximul S per liter vízmentes etanol/acélon 1 :1) oldjuk, majd 9 ml vízzel elkeverjük; az oldat hatóanyag koncentrációja így 1000 ppm (a Toximul R és a Toximul S szulfonát/nemionos keverék, melyet a Stepan Chemical Company, Northfíeld, Illinois, állít elő). Az egyes vegyületeket 1000 ppm koncentrációban tartalmazó tesztoldatok egy részét 1:10 arányban hígítjuk a fenti oldószerrel és így 100 ppm koncentrációjú próbaoldarokat kapunk. Ekkor az edényekben lévő babnövényeket bepermetezzük a kétféle koncentrációjú tesztoldattal. A növényeket száradni hagyjuk, majd 12 levelet eltávolítunk és a vágott végüket vízzel átitatott vattával burkoljuk be. A leveleket 6 darab 100X20 mm nagyságú plasztik Petri-csészébe osztjuk szét, 3-3 csészébe 5 darab másod-lárvaállapotú Epilachna varivestist és 5 darab másod- és harmadlárvaállapotú Spodoptera eridaniat helyezünk. A csészéket ezután körülbelül 25,5 °C hőmérsékleten, körülbelül 51% relatív páratartalmú kamrába helyezzük és i nap múlva elvégezzük a vizsgálandó vegyületek első kiértékelését. Ezulán az eredetileg kezelt edényekből két friss levelet helyezünk mindegyik csészébe. A csészéket ismét az ellenőrzött hőmérsékletű és páratartalmű kamrába tesszük további 3 napra, és ezután elvégezzük a végső 7 napos értékelést. A százalékos pusztulást a csészénkénti élő lárvák számának megállapítása útján határozzuk meg. Mindegyik kezelést oldószeres kontroliokkal és kezeletlen kontroliokkal hasonlítjuk össze. Az alkalmazott értékelési skála (pusztulási %) a következő: 0 = 0% 1 = 1-50% 10 2 = 51-99% 3 = 100% pusztulás. E próba eredményei a következő I. táblázatban láthatók. E táblázat 1. oszlopában a vegyületeket, a ható- 5 anyagokat, az előállítási példa számával azonosítjuk; a 2 oszlop a hatóanyag koncentrációt (ppm) tünteti fel; és a 3~6. oszlop a 4. és a 7. napi értékelési skálát mutatja, melyet a két rovarfajtával 1000 ppm és 100 ppm hatóanyag koncentráció esetében kaptunk. 0 I. táblázat Értékelési skála 4 nap 1 nap 4 nap 7 nap 20 1 1000 1 3 3 3 100 1 2 3 3 1A 1000 1 2 2 2 100 1 1 1 1 1B 1000 0 0 1 2 25 100 0 0 0 1 IC 1000 0 3 3 3 100 0 2 3 3 1D 1000 0 1 3 3 100 0 0 3 3 30 1E 1000 0 2 3 3 100 0 3 3 3 1F 1000 0 1 0 0 100 1 2 2 2 1G 1000 0 3 2 2 35 100 0 2 0 0 1H 1000 0 0 1 0 100 0 0 0 0 11 1000 0 2 3 3 100 0 1 3 3 40 ÍJ 1000 0 1 3 3 100 0 0 2 2 1K 1000 2 2 2 2 100 2 2 2 2 1L 1000 0 2 3 3 45 100 0 0 3 3 2 1000 0 0 3 3 100 0 0 3 3 2B 1000 2 3 2 3 100 1 2 2 3 50 2C 1000 0 0 1 1 100 0 0 0 0 2D 1000 1 2 3 3 100 0 1 3 3 2E 1000 0 1 3 3 55 100 0 0 2 3 2F 1000 2 3 2 3 100 2 3 2 2 2G 1000 0 0 3 3 100 0 0 2 3 60 2H 1000 0 0 2 3 100 0 0 0 1 21 1000 2 2 2 2 100 1 2 1 1 2J 1000 0 i 3 3 65 100 0 0 0 1
