185336. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(moné-o-szubsztituált bezoil)-3-(szubsztituált pirazinil)-karbamid-származékok előállítására és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó inszekticid készítmények
1 185 336 2 VII. táblázat (folytatása) 8. hatástani példa Alkalmazott Hatóanyag mennyiség ppm Peték Pusztulási százalék Spodoptera Epilachm eridania varivestis A 2. hatástani példában leírt eljárás alkalmazásával a VIII. táblázatnál ismertetett vegyület-párok hatásossá- 5 gát vizsgáljuk. Az eredmények a IX. táblázatban láthatók. IX. táblázat 250 100 100 100 50 100 25 100 10 96 5, 100 1000 100 E kísérletek eredményei azt mutatják, hogy az (I) általános képletű új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítmények számos, lárvaállapotú rovar ellen hatásosak, amikor a rovarok elfogyasztják a készítménnyel kezelt leveleket vagy szokásos környezetük más részeit, például vizet, trágyát és hasonlókat. Az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények egyúttal hatásos peteölő szerek. A találmány szerinti készítményeknek ismert készítményekkel való összehasonlítása céljából végzett vizsgálatok a következők: 20 25 Hatóanyag Alkalmazott mennyiség ppm Százalékos pusztulás Spodoptera eridania 4. nap 7. nap A-l 10 81 93 5 80 100 2,5 27 47 A-2 25 100 100 10 0 17 B-l 50 86 100 25 60 93 10 40 93 B-2 5 Nem vizsgáltuk 0 27 9. hatástani példa 30 7. hatástani példa Az 1. hatástani példában leírt eljárás alkalmazásával az alábbi vegyület-párokat vizsgáljuk: A-l - l-(2-klór-benzoil)-3-[5-(4-etil-fenil)-6-metil- 35 2-pirazinil]-karbamid (1E jelű vegyület) À-2 - l-(2,6-diklór-benzoil)-3-[5-(4-etil-fenil)- 6-metil-2-pirazinil]-karbamid (kontroll) B-l - I-(2-klcr-benzoil)-3-(5-ciklohexil-6-metil-2-pirazinil)-karbamid (3 A jelű vegyület) 40 B-2 — l-(2,6-diklór-benzoil)-3-(5-ciklohexil-6-metil- 2-pirazinil)-karbamid (kontroll). Az eredmények a VIII. táblázatban láthatók, ahol az 1. oszlopban a hatóanyagok betű-szám jelei, a 2. oszlopban az alkalmazott hatóanyagmennyiség (ppm) és a 45 3-6. oszlopokban pedig a 4, és 7. napi számokkal kifejezett értékelési eredmények (pusztulási százalék) vannak. VIII. táblázat 50 Értékelési skála Hatóanyag Alkalmazott mennyiség ppm Epilachm varivestis Spodoptera eridania 4. nap 7. nap 4. nap 7. nap A-l 1000 0 2 3 3 100 0 3 3 3 A-2 1000 1 2 3 3 B-l 1000 1 3 3 3 100 0 2 2 2 + B-2 1000 0 2 1 2 100 0 2 1 1 E kísérletben három (I) általános képletű vegyületnek a sárgaláz moszkitóra (Aedes aegypti) gyakorolt hatását vizsgáljuk összehasonlítva két (2,6-diszubsztituált benzoil)-pirazinil-karbamid vegyület hatásosságával. Minden vizsgálandó vegyület 10 mg-ját 1 ml acetonban oldjuk, majd 99 ml vízzel elegyítjük és így 100 ppm hatóanyagot tartalmazó oldatot kapunk. Az alacsonyabb koncentrációjú teszt-oldatokat a 100 ppm-es oldatból vízzel való sorozathígítással állítjuk elő. Ezekből az oldatokból 250-250 ml-t 0,5 literes Mason edényekbe teszünk úgy, hogy minden koncentrációhoz 2-2 edényt használunk. 20 5-napos moszkitólárvát helyezünk minden edénybe. A lárvákat oly módon tápláljuk, hogy a kezelés utáni második napon 9 mg és a kilencedik napon pedig 20 mg elporított Purina laboratóriumi állateleséget adunk nekik. Ez alatt az edényeket az 1. hatástani példában leírt ellenőrzött hőmérsékletű és páratartalmú kamrában tartjuk. Az elpusztult lárvák számát 14 nap múlva megállapítjuk és az LD50BAS nevű computer-program felhasználásával (lásd Plant Science Research Department, Lilly Research Laboratories, Greenfield, Indiana) meghatározzuk a halálos adagot. A számolást a Finney analízis alapján végezzük (Finney, D J. 197], Probit Analysis, 3. kiad. Cambridge University Press, XV 4- 333). A táblázatban az LD9o azt a minimális adagot jelenti (ppmben kifejezve), amennyi hatóanyag szükséges a moszkitólárvák 90 %-ának elpusztításához. A X. táblázat 1. oszlopában a hatóanyag és a 2. oszlopában pedig az LD90 érték (ppm) látható. A számokkal és betűkkel jelölt vegyületek (hatóanyagok) a következők: C-l - l-(2-klór-benzoil)-3-[5-(4-bróm-fenil)-6-klór- 2-pirazinil]-karbamid (ILjelű vegyület) C-2 - H2,6-diklór-benzoi])-3-í5-(4-bróni-fenü)- 6-klór-2-pirazinil]-karbamid (kontroll) 14
