185324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-karboxi-azaalkanoil-indolin- 2-karbonsav-származékok előállítására
1 185 324 2 Ph és R2 jelentése a fenti és X jelentése -CO-CHR^-Z általános képletű csoport, Rí jelentése a fenti és Z jelentése aminocsoport, Y jelentése reakcióképes észterezett hidroxilcsoport - kondenzálunk, vagy d) egy VI általános képletű vegyületet - ahol V és W csoportok közül legalább az egyik cianocsoport, és a másik pedig szabad, amidált vagy észterezett karboxilcsoport - hidrolizálunk vagy alkoholizálunk; vagy e) egy VII általános képletű vegyületet vagy valamely funkcionálisan kialakított származékát hidrogénezzük, és kívánt esetben egy előállított amidot szabad savvá vagy egy rövidszénláncú alkilésztcrré vagy egy kapott szabad savat egy rövidszénláncú alkilészterré, vagy egy kapott rövidszénláncú alkilésztert egy másik találmány szerinti rövidszénláncú alkilészterré alakítunk át, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet valamely sójává vagy egy keletkezett sót szabad vegyületté vagy valamely más sóvá alakítunk és/vagy kívánt esetben egy kapott - az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok miatt - diasztereoizomer keverékét az egyes izomerekre bontjuk szét. (Elsőbbsége: 1980. november 3.) 2. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás foganatosítási módja az 1 általános képletű vegyületek szükebb körét képező II általános képletű vegyületek, monoamidjaik, vagy mono-(rövidszénláncú) alkilésztereik, az indolin-2-karboiisavak' monoamidjának és rövidszénláncú alkilészterének kivételével, valamint sóik előállítására - mely képletben R jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, hidroxilcsoport vagy halogénatom, m jelentése 1, 2, 3 vagy 4 egész szám, n jelentése 1, 2 vagy 3 egész szám, R’ hidiogénatom vagy aminocsoport, R" hidrogénatom vagy adott esetben haiogénatommal helyettesített fenilcsoport -, azzal jellemezve, iiogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1980. november 3.) 3. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szükebb körét képező II általános képletű vegyületek indolin- 2(S)-karbonsav királis cpimerei alakjában történő előállítására - mely képletben R, m, n, R' és R'A a 2. igénypontban megadott jelentésű -, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5 (Elsőbbsége: 1980. november 3.) 4. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás foganatosítási módja l-{N-[l-karboxi-3-fenil-propil]-(S)-alanil}indolin-2(S)-karbonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kündulási anya-10 gokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1980. november 3.) 5. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás foganatosítási módja l-(N-[l(S)-etoxi-karbonil-3-fenil-propil] (S)-alanil)-indolin-2(S)-karbonsav és sói előállítására, 15 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1980. november 3.) 6. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás foganatosítási módja l-{N-[l(R)-etoxi-karbonil-3-fenil-propil]-20 (S)-alanil}-indolin-2(S)-karbonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 7. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás fogana- 25 tosítási módja l-{N-[l-karboxi-2-fenil-etil]-(S)-alanil}indolin-2(S)-karbonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 30 8. Eljárás hipotenzív, antihipertenzív és bradikardiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-5. igénypontok bármelyike szerint előállított I illetve II általános képletű vegyületeket - amelyek képletében Ph, Rí és R2 jelentése az 1. igény- 35 pont szerinti és R, m, n, R* és R'.a 2. igénypont szerinti - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal, adott esetben más, hasonló hatású de az I és a II általános képletű vegyületekkel szinergizmusban nem lévő hatóanyaggal összekeverve gyógyszerkészít- 40 ménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. november 3.) 9. Eljárás hipotenzív, antihipertenzív és bradikardiális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6. vagy 7. igénypont bármelyike 45 szerint előállított vegyületeket, valamint gyógyászatban elfogadható sóikat a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal, adott esetben más, hasonló hatású, de a fenti vegyületekkel szinergizmusban nem lévő hatóanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 50 (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 2 rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 12
