185321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag hatásos enkefalin analógok előállítására

185 321

NSZ04: C 07 C 103/52;

C 07 K 7/12

I, Folyamatábra

BOC—D—(AAl^—OH + H—Gly-OBzl

BX-L—Phe(X)-OH + H-(AA)5~2

DCC

HBT

BX-L-Phe(X)-(AA)5-Z

IBCF

NMM-15°C

BX -D-(AA)2- Gly—OBzI HCl/HOAc

cfH^D-ÍAA^-Gly -OBzl semlegesítés

BX-L-Tyr(OBzl)-OH + H-D-ÍAA^-Gly-OBzI

' IBCF NMM H5°C

HCl/HOAc

Cl Hj-L-PhelXMAAlj-Z

BOC-L-TyrlOBzD-D-lAAk-Gly-OBzl

h2

, PD/C

BOC- L-Ty r - D - ( A A)j- Gly- OH

semlegesítés

H—L—Phe(X)“(AA)g“Z

DCC HBT

BX-L-Tyr- D- (AA)^- Gly- L- Phe(X )- (AA)5~Z

1, TFA

2>Cjg-szilikagélen végzett fordított fázisú kromatografálás f3iSephadex G~*|q AcOHH-L-Tyr-D-lAA^-Gly-L-PhetXj-ÍAA^-Z

h