185320. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív enkefalin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG im hu SZABADALMI LEÍRÁS n )185 320 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. 10. 16. (21) (2999/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 80. 10. 20. (198,900) A közzététel napja: (41) (42) 84. 01. 28. Megjelent: (45) 88. 01. 20. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 C 103/52; C 07 K 7/12 r° Szabadalmi Tár *4* TULAJDON*, Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) GESELLCHEN Paul David, biokémikus, Indianapolis, SHUMAN Robert Theodore, biokémikus, Greenwood, Indiana, US Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS BIOLÓGIAILAG AKTÍV ENKEFALIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, ahol R jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport; Rj jelentése 1—3 szénatomot tartalmazó primer alkilcsoport vagy ciklopropil-metil-csoport; és X jelentése brőm-, jód- vagy klóratom, vagy metilcsoport; enkefalin-analógok és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására. A találmány szerinti I általános képletű vegyületek olyan enkefalin-analógok, amelyek szubkután adagolásban is alkalmazhatók, erős fájdalomcsillapító hatásuk van, és emellett csekély a fizikai dependencia kapacitásuk. R - Tar-D-Wo- Gla - N - C H -CONH2.
