185276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új oxazol-származékok előállítására
1 2 _185276 _ a granulátumhoz adjuk. A nedves granulumokat szárítjuk, majd 1,4 mm szemcseméretű szitán 50 °C-on aprítjuk. Az édesgyökérlevet és az ánizst kis mennyiségű StaRx 1500-zal összekeverjük. Az öszszetevők maradékát is lemérjük, és elkeverjük a száraz granulumokkal és az ízesített keményítővel. A tablettákat a szokásosan használt tablettázógépen préseléssel alakítjuk ki. A kapott tabletták kellemes ízűek, az oxaprozint tartalmazó, egyébként azonos összetevőkből álló tablettákkal ellentétben, amelyek fogyasztásra alkalmatlanok, keserű ízük miatt. 3. példa Az 1. példa szerint előállított kalcium-oxaprozinból a következő összetételű szuszpenziót készítjük el: összetevők mennyisége/5 ml kalcium-oxaprozin Tween 80 3%-os oldata 1,425 g* 2,300 ml glicerin 0,300 ml metil-cellulóz P75 2%-os oldata 0,120 ml szacharin nátriumsója p-hidroxi-benzoesav nátriumsója víz 0,020 g 0,006 g ad 5,000 ml * 1,2 g oxaprozinnal egyenértékű. Kívánt esetben ízesítöanyagot is adhatunk a szuszpenzióhoz. A szuszpenziót az alábbiak szerint készítjük el: A kalcium-oxaprozint eldörzsöljük a Tween 80 oldattal és hozzáadjuk a glicerint. A kalciumsót alaposan diszpergáljuk a folyadékban. A metilcellulóz-oldatot is hozzáadjuk és a kapott viszkózus szuszpenziót vízzel hígítjuk. A hígított oldatban ezután feloldjuk a szacharin - nátriumsóját és a p-hidroxi-benzoesav nátriumsóját, majd a térfogatot vízzel a kívánt értékre egészítjük ki. 1 A kalcium-oxaprozint, nátrium-glicin-karbonátot, nátrium-hidrogén-karbonátot és a mannitolt kimérjük és egy 0,5 mm szemcseméretű szitán át- 5 nyomjuk. A poli-(vinil-pirrolidon)-t 99,5%-os etanolban oldjuk és az oldattal granuláljuk az átszitált keveréket. A nedves anyagot átnyomjuk egy 1,4 mm szemcseméretü szitán, majd szárítás után egy 1 mm-es szemcseméretű szitán átszitáljuk. 1Q A száraz granulákat összekeverjük a vízmentes cit-_ romsavval, a szacharin nátriumsójával, ízesítőanyaggal és a leucinnal, száraz helyen. A tablettákat 19 mm átmérőjű formázófejjel készítjük el, majd nedvességálló csomagolással látjuk el. 15 5. példa Rágható tabletta készítése mg/tabletta 712,5* 500.0 45.0 q.s. 212.1 1,5 2,2 2,2 22,5 15.0 1513,0 * 600 mg oxaprozinnal egyenértékű. 35 A metil-celluiózt ionmentes vízben oldjuk es egy éjszakán át 4 °C-on állni hagyjuk. A kalcium-oxaprozint a mannitollal bolygórendszerű keverőben összekeverjük, majd a metil-cellulóz vizes oldatával 40 granuláljuk. A maradék összetevőkkel is összekeverjük bolygórendszerü keverőben. Tabiettázógéppel 19 mm átmérőjű formázófejet alkalmazva tablettákat sajtolunk a keverékből. 6. példa 20 kalcium-oxaprozin mannitol Methoce! A 15 (metil-cellulóz) víz 25 keményítő (StaRx 1500) szacharin nátriumsója édesgyökérlé ánizs Aerosil 200 30 magnézium-sztearát 4. példa Pezsgőtabletta készítése kalcium-oxaprozin mg/tabletta 712,50 poli(vínil-pirroiidon) 100,00 nátrium-glicin-karbonát 150,00 nátrium-hidrogén-karbonát 150,00 mannitol 429,50 etil-alkohol 99,5%-os q.s. citromsav (kristályvíz nélküli) 350,00 szacharin nátriumsója 4,00 citrom 842601/B 4,00 dl-leucin 100,00 2000,00 Rágható tabletta, amelyet az 5. példában leírt módon állítunk elő az alábbi összetevőkből: mg/tabletta kalcium-oxaprozin 712,5 mannitol 500,0 Methocel A 15 (nagy tisztaságú) 45,0 víz q.s. mikrokristályos cellulóz 212,1 szacharin 1,5 édesgyökérlé 2,2 ánizs 2,2 Aerosil 200 22,5 magnézium-sztearát 15,0 1513,0 * 600 mg oxaprozinnal egyenértékű. 65 4
