185249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inzulin-prekurzor előállítására
(19) HU SZABADALMI no 185 249 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS OR8ZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. 03. 26. (21) (770/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: (JS 80. 03. 27, (134, 389) 80. 11. 28. (210, 696) A közzététel napja: (41) (42) 1984. I . 28. Megjelent: (45) 1987. 11. 10. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ03 C 07 C 103/52 Szabadalmi Tár. ' tulajdona Feltalálóik): (72) FRANK Bruce Hill, vegyész Indianapolis, Indiana, US Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS INZULIN PREKURZOR ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új I általános képletű inzulin prekurzor előállítására, ahol a képletben Y jelentése -Lys-Ala- vagy -Lys-Thr, A-12-fg gyök jelentése egy inzulin A-lánc, B-30dg gyök jelentése egy inzulin B-lánc, és X jelentése humán peptidszekvencia, sertés peptidszekvencia vagy szarvasmarha peptidszekvencia. A találmány szerint egy ü általános képletű S-szulfonátot, ahol a képletben X és Y, valamint az A—1 -töl A-12-igés B— 1 -tői B-30-ig gyök jelentése a fenti, vizes közegben, 7 és 11,5 közötti pH-értéknél, és ahol az S-szulfonát koncentrációja legfeljebb 2-merkapto-etanollal, ditiotreitollal, ditioeritriollal, metíl-tioglikoláttal, 3-merkapto-1,2-propándiollal vagy 3-merkapto-propionsavval 10 mg/ml, reagáltatjuk, és a merkaptánt olyan mennyiségben alkalmazzuk, melynél egy —SS03 ionra 1-5—SH csoport jut. A kapcsolódó természetes peptidszekvenciák a következők: Humán: -Arg-Arg-Glu-Aia-Glu-Asp, Leu-Gln- Val-Gly-Gln-Val-Glu-Leu-Gly-Gly- Gly-Pro-Gly-Ala-Gly-Ser-Leu-Gln- Pro-Leu-Ala-Leu-Glu-Gly-Ser-Leu- Gln-Lys-Arg- (III képlet).-Arg-Arg-Glu-Ala-Glu-Asn-Pro-Gln- Ala-Gly-Ala-Val-Glu-Leu-Gly-Gly-ElI LILLY AND COMPANY A (A-<) Gly-NH I (k-t) C».-S-5 (A-i0)CA-m) (A-7) Cys----Ca»-----Cy*— Aan—OH ( A-tl) CB-.) I í yN P h a---Gçi» - (B-0 (A-.) Gla-NH--------CS........................Y (A-í) Cyí-S-SO* 5-SOj - C.ji(A-tl) I' *1 * (A-«o)(A-«i) LA-?) Cu»--------Ca»--Cai —A»n—OH s-so: s-so-5-SOj s-so: (B-.) !^-Phc---Caa---------------Cy.-------------Y (&">) (B-19) ^ Ser ’ és:
