185238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidino-csoportot tartalmazó peptidek előállítására
1 i 85 238 2 csoport (I) általános képletében, amennyiben R3 metilcsoport, akkor R„ R2, R4 és R5 mindegyike metilcsoport: ha R3 metoxicsoport, akkor R2 és R4 hidrogénatom, R, és R5 pedig metoxicsoport; vagy ha R, metoxicsoport és ugyanakkor R, és R5 metilcsoport, akkor R2 hidrogénatom vagy metilcsoport és R4 hidrogénalom vagy metilcsoport, és a védett vegyületet az ismert módon végzett peptidszintézis végén trifluorecetsavval, metánszulfonsavval vagy vízmentes hidrogénfluoriddal kezeljük, kívánt esetben a védőcsoport eltávolítását lioanizol jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 02. 10.) 2. Eljárás guanidinocsoportot tartalmazó peptidek előállítására, melynek során a védöcsoporttal ellátott kiindulási vegyületek peptidszintézise után a védőcsoportot eltávolítjuk, azzal jellemezve, hogy a guanidinocsoportot tartalmazó kiindulási vegyületet olyan helyettesített benzolszulfonil-kloriddal reagáltatjuk, ahol a helyettesített benzolszulfonilcsoport (I) általános képletében R3 metil- vagy metoxicsoport, ha R,, R2, R4 és Rs mindegyike metilcsoport; R2 és R4 hidrogénatom, ha R,. R3 és Rs metoxicsoport; és a védett vegyületet az ismert módon végzett peptidszintézis végén trifluorecetsavval, metánszulfonsavval vagy vízmentes hidrogénfluoriddal kezeljük, kívánt esetben a védőcsoport eltávolítását tioanizol jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1980. 11. 04.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a guanidinocsoportot tartalmazó kiindulási vegyületet 4-metoxi-2,6-dimetiI-benzolszulfonilkloriddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. 02. 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 módja, azzal jellemezve, hogy a guanidinocsoportot tartalmazó kiindulási vegyületet penta-metilbenzolszulfonil-kloriddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. 11. 04.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy a guanidinocsoportot tartalmazó kiindulási vegyületet 4-metoxi-2,3,6- trimetil-benzolszulfonil-kloriddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1981. 01. 05.) 6. Az l. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja azzal jellemezve, hogy a peptidszintézis végén trifluorecetsavat használunk. (Elsőbbsége: 1980. 02. 12.) 7 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a védőcsoport eltávolítását tioanizol jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1980. 02. 12.) 8. Az I. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a guanidinocsoportot tartalmazó kiindulási vegyületet 2,4,6-trimetoxi^ benzolszulfonil-kloriddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. 11. 04.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a guanidino-csoportot tartalmazó kiindulási vegyületet 4-metoxi-30 2,3.5,6-tetrametil-benzolszulfonil-kloriddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. 11. 04.) 1 oldal rajz 14
