185225. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített imidazol-származékok előállítására

1

185 225

2

l -( 1,2-epoxi-2-/2-klór-lénil/-2-/4-klór-lenil/etil)-iinidazol-nitrát, op.: 131-133 °C;

1 -( 1,2-epoxi-2-/2-klór-fenil/-2-/4-fluor-renil/elii)-imidazol, n^’ = 1,576;

l-(l,2-epoxi-2-/2-klór-fenil/-2-/4-fiuor-feniI/etil)-imidazol-nitrál, op.: 162—1 °C;

l-(l,2-epoxi-2-/3-klór-fenil/-2-/4-klór-fenil/etil)-iniidazol, op.: 85-88 °C;

l-(l,2-epoxi-2-/2,4-diklór-fenil-2-/4-klór-feniI/etil)-imidazol, op.: 117-119 °C;

1 -( 1,2-epoxi-2-(2,4-diklór-fenil)-2-(4-klór-fenil)- • etil)-imidazol-nitrát, op.: 115-117 °C;

1 -( 1,2-epoxi-2-2,4-diklór-fenil/-2-/4-klór-fenil/etil)-imidazol-hidroklorid, op.: 149-153 °C;

1 -( 1,2-epoxi-2-/2,4-diklór-fenil/-2-/4-klór-fenil/etil)-imidazol-oxalát, op.: 150-156 °C;

l-(l,2-epoxi-2-fenil-2-/4-nitro-fenil/-etil)-imidazol, op.: 125-130 °C;

1 -( 1,2-epoxi-2-/2,4-dimetil-fenil/-2-fenil-etil)imidazol-nitrát, op.: 149-150 °C;

1 -( 1,2-epoxi-2-/2,4-diklór-fenil/-2-/2-klór-fenil/etil)-imidazol, op.: 155-158 °C;

l-(l,2-epoxi-2-/2-klór-fenil/-2-(p-bifenilil/-eti()imidazol-oxalát, op.: 104-105 °C;

l-(l,2-epoxi-2-/2-klór-fenil/-2-/4-fenoxi-feniI/-etil)imidazol-oxalát, op.: 92-100 "C;

1 -( 1,2-epoxi-2-/2,4-dijód-fenil/-2-fenil-etil)-imidazol-oxalát, op.: 166-169 °C;

1 -( 1,2-epoxi-2-/2-jód-fenil/-2-/4-jód-fenil/-eliI)imidazol-oxalát, op.: 78-81 °C;

1 -( 1,2-epoxi-2,2-bisz-/2-klór-fenil/-etil)-imidazol, op.: 147-149 °C;

l-(l,2-epoxi-2-)2-klór-fenil/-2-/3-trifluormetil-fenil/etil)-imidazol-nitrát, op.: 189 °C;

1 -( 1,2-epoxi-2-/2-klór-fenil/-2-/3-metoxi-feniI/etil)-imidazol-nitrát, op.: 72-80 °C;

l-(l,2-epoxi-2-/4-klór-fenil/-2-/4-metoxikarbonilfenil/-elil)-imiduzol. olajos termék; ÍR: 2880, 1720 1610, 1490, 1435, 1403, 1310, 1280, 1230, 1190 1110, 1008, 815, 750 cm-'.

l-(l,2-epoxi-2-/2-klór-fenil/-2-/4-feniltio-fenil/etil)-imidazol, olajos termék; IR (inijol): 2880, 1580, 1460, 1380, 1080, 1030, 1000, 805, 740, 720, 680 cm'1.

l-(l,2-epoxi-2-/4-klór-fenil/-2-/4-karboxi-fenil/etii)-imidazol, op.: 155-160 "C;

l-(l,2-epoxi-2-/4-klór-fenil/-2-/4-karbamoil-fenil/etil)-imidazol, op.: 170-175 °C;

l-(l,2-epoxi-2-/2-klór-fenil/-2-/4-N-acetil-piperazino-fenil/-etil)-imidazol, op.: 76—81 °C;

l-(l,2-epoxi-2-/2,4-dibróm-fenil/-2-fenil-etil)imidazol, op.: 145-147 °C;

I -( 1,2-epoxi-2-/2,4-difluor-fenil/-2-fenil-etil)imidazol-oxalát, op.: 165-167 °C;

1 -(1,2-epoxi-2-/2-klór-6-fluor-fenil/-2-fenil-etil)imidazol-nitrát, op.: 137-138 °C;

l-(l,2-epoxi-2-/2-klór-6-fluor-fenil/-2-/4-klór-fenil/ -etil)-imidazol-hidrokIorid, op.: 174-180 °C;

l-(l,2-epoxi-2-/2-klór-6-fluor-fenil/-2-/4-klór-fenil/ -etil)-imidazol-nitrát, op.: 175-178 °C;

1 -( 1.2-epoxi-2-/2-klór-6-fluor-fenil/-2-/4-klór-fenil/ -etil)-imidazol-oxalát. op.: 170-172 °C.

Szabadalmi igénypontok

1 Eljárás az (I) általános képletü N-helyettesített imidazol-származékok és savaddíciós sóik előállítá-5 sára - ahol R és R' egymástól függetlenül adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy egy 1-4 szénatomos alkoxi-, fenil-, fenoxi-, fenil-tio-, trifluormetil-, karbamoil-, nitro-, karboxil-, (1-4 szénatomos al- 10 koxi)-karbonil- vagy 1-4 szénatomos alkanoilpiperazino-csoporttal helyettesitett fenilcsoportot,

1-8 szénatomos alkilcsoportot vagy a benzolgyürün adott esetben egy vagy két halogénatommal helyettesített fenil-(l-2 szénatomos alkilj-csoportot 15 jelent - azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü imidazol-származékot - ahol A hidrogénatomot, trialkil-ón-csoportot vagy trimetil-szililcsoportot jelent - valamely (III) általános képletü aldehiddel reagáltatunk - ahol Z halogénatomot 20 jelent, míg R és R' a fenti jelentésű -, és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk.

(Elsőbbség: 1980. december 3.)

2 Eljárás az (1) általános képletü N-helyettesített 25 imidazol-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ahol

R és R' egymástól függetlenül adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy egy 1-4 szénatomos alkoxi-, 30 fenil-, fenoxi-, fenil-tio-, trifluormetil-, nitro-, karboxi-, (1-4 szénatomos alkoxij-karbonil- vagy \-A szénatomos alkanoil-piperazino-csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü imidazol-származékot - 35 ahol A jelentése hidrogénatom, tri-n-butil-óncsoport vagy trimetil-szilil-csoport - valamely (III) általános képletü aldehiddel reagáltatunk - ahol Z halogénatomot jelent, míg R és R' jelentése a tárgyi körben megadott - és kívánt esetben a ka- 40 pott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1979, december 5.)

3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletü 45 vegyületet - ahol R és R' jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatiiag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot a szokásos gyógyászati hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készít- 50 ménnyé alakítjuk.

(Elsőbbség: 1980. december 3.)

Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü 55 vegyületet - ahol R és R' jelentése a 2. igénypontban megadott vagy gyógyászatiiag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot a szokásos gyógyászati hígító-, hordozó- és /vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítg0 ményekké alakítjuk.

(Elsőbbség: 1979. december 5.)

1 oldal rajz