185203. lajstromszámú szabadalom • Biztonságosan felhasználható, toxikus vegyületet tartalmazó kompozíciók
1 185 203 2 gyület hím patkányokon, orális adagolás esetén meghatározott LDS0-értéke 160 rng/kg. Ez a számadat jelzi, hogy az (I) általános képlett! vegyületek loxicitási tulajdonságai kedvezőek, különösen ha figyelembe vesszük, hogy a vegyületek erős hánytató hatása miatt a kompozíciókhoz csak igen kis mennyiségű triazolopirimidin-származékot kell adnunk. A leírásban és az igénypontsorozatban a „toxikus vegyület” megjelölésén az iparban, mezőgazdaságban vagy háztartásban használatos olyan vegyületeket értünk, amelyek szájon át a szervezetbe kerülve embereken mérgező hatást váltanak ki. Ez a megjelölés nem terjed ki azokra az egyébként mérgező hatású vegyi anyagokra, amelyek elfogyasztása esetén orvosi szempontból ellenjavallt a hánytatás (ilyenek például a korroziv mérgek, így a tömény savak vagy lúgok). A találmány szerinti kompozíciók toxikus vegyülelkénl előnyösen kártevőirló hatóanyagokat tartalmaznak. A „kártevőirló hatóanyag” megjelölésén olyan biológiailag aktív vegyületeket értünk, amelyek nemkívánatos kártevők irtására, elriasztására vagy növekedésük megakadályozására vagy gátlására alkalmasak. A kártevők növények, rovarok, atkák, rágcsálók, nematódák, mikroorganizmusok, algák, gombák, baktériumok, vírusok, és hasonló élőlények lehetnek. A „toxikus vegyület” megjelölés azokra a vegyszerekre is kiterjed, amelyek haszonnövények növekedési sebességének szabályozására vagy módosítására, továbbá e növények fejlődésmódjának irányítására alkalmasak. Az ilyen típusú hatóanyagok, illetve az azokat tartalmazó kompozíciók például herbicid, fungicid, inszekticid, nematocid, miticid, molluszkicid, vírusellenes, algairtó, baktcricid, növényi növekedést szabályozó, levclpusztító, rovarcsalogató, rovarűző és hasonló készítmények. illetve anyagok lehelnek. Az (1) általános képletü vegyületeket igen előnyösen keverhetjük inszekticid készítményekhez, elsősorban szerves foszforvegyületeket, karbonátokat vagy oxim-karbamátokat tartalmazó kompozíciókhoz. Ezek közül példaként az 1. táblázatban felsorolt hatóanyagokat említjük meg. I. túhhhat Nemzetközi szabadnév Kémiai név Karbarit mclil-karbamidsav-l-naflit-és/ter maiadon S-( !,2-bis7.(cloxi-karbonil)-clil]-dimetilfosz.fortiolotionát diazinon diclil-(2-Í7.opropil-6-incíi!-4-pirimidinil)-Ibszforlioát Icnilrotion dimctiI-(3-mctil-4-nilro-fcnilpfbszrortio:il ctilazinfosz dictil-S-[(4-oxo-l.2,3-bcnz.otriazin-3(4H)il)-mclil]-lbszfortiolotionál paration dictil-(4-nitro-fcni!)-foszfortionát forát dietil-S-(ctil-tio-rncliI)-foszíbrlioIolionát karbofurán nictil-karbamidsay-(2.3-dihidro-2.2-dimclil-bcn7ofuran-7-il)-és7tcr dimcloál dinv'*;!-S-(mctil-karbainoil-nielil)-fós/!brtiolotionát metomil mclil-karbamidsav-l-(meíil-tio)-cti!idcn-amino-észter aldikarb 2-mctil-2-(metíl-tio)-propilidén-aminomclil-karbamát oxamil N,N-dimctil-u-(inetil-karbamoil)-oximïno-a-(mctil-tio)-acctamid diklórfosz dimctiI-(2.2-dik!ör-vinil )-foszfát A találmány értelmében a triazolopirimidin-származékokat kártevőirtó hatóanyagokon vagy kompozíciókon kívül egyéb, az iparban vagy a háztartásban használatos mérgező anyagokhoz vagy kompozíciókhoz is keverhetjük, így pl. etilénglikolt vagy dietilén-glikolt tartalmazó fagyásgátló kompozíciókat. A találmány szerinti kompozíciók 0,2-90 súly% toxikus vegyszert tartalmaznak. A készítmények szilárd anyagok (így granulátumok vagy pasztillák) vagy folyadékok (például vizes oldatok) lehetnek. Igen előnyösek azok a készítmények, amelyek az (I) általános képletü triazolopirimidin-származékokat tömény, folyékony kártevőirtó kompozíciókhoz (előnyösen inszekticid kompozíciókhoz) keverve tartalmazzák. Az utóbbi típusú kompozíciók a kártevőirtó hatóanyagot rendszerint 1 600 g/1, előnyösen 50-400 g/1 mennyiségben tartalmazzák. A kártevöirtó kompozíciók előnyösen felületaktív anyagot is tartalmaznak. Felületaktív anyagként kalionos, anionos és nemionos anyagokat egyaránt felhasználhatunk. A nemionos felületaktív anyagok például a következők lehetnek: etilénoxid alkil-fenolokkal (így oktil-fenollal, nonilfenollal és oktil-krezollal) képezett észterei, hosszú szénláncú zsírsavakból és hexitanhidridekből képezett részleges észterek (így szorbitán-monolaurát), az említett részleges észterek etilén-oxiddal képezett kondenzációs termékei és lecitinek. A kationos felületaktív anyagok közül példaként a kvaterner sókat és az. etilén-oxid aminokkal képezett kondenzációs termékeit említjük meg; ilyeneket az „Ethomeen”, „Ethoduomeen”, „Duoquad” és „Arquad” kereskedelmi néven forgalomba kerülő készítmények. A találmány szerinti kompozíciók hánytató hatása elsősorban azok triazolopirimidin-tartaimától függ. Az. (I) általános képletü triazolopirimidinek optimális mennyiségének megállapításakor az adott vegyület hánytató hatását kell figyelembe vennünk a mérgező anyag toxieitásához viszonyítva. A találmány szerinti kompozícióknak elegendő mennyiségű (I) általános képletü vegyületet kell tartalmazniuk ahhoz, hogy mérgezésvesz.éiykor hánytató hatást fejtsenek ki. A találmány szerinti kompozíciók a kompozíció összmennyíségére (100 rész) vonatkoztatva rendszerint 0,01 -5 súlyrés/ (I) általános képletü triazolopirimídin-származékot tartalmaznak. A hánytató és toxikus hatás közötti megfelelő egyensúly biztosítására szükség esetén csökkenthetjük a toxikus vegyület mennyiségét és növelhetjük a közömbös hordozó- és hígilóanyagok részarányát. Emlősök (elsősorban emberek) által elfogyasztott toxikus vegyületek mérgező hatását oly módon csökkenthetjük, hogy a mérgezettnek hányáskeltő mennyiségű (I) általános képletü s-lriazolo[l,5-a] pirimidin-származékot adunk be. A találmányt az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példákban részletesen ismertetjük. Az 114. példában kártevöiríó kompozíciók összetételét közöljük. A 15. és 16. példában toxikus fagyásgátló szert tartalmazó kompozíciók összetételét ismertetjük. A 17 2!. példában a találmány szerinti 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
