185203. lajstromszámú szabadalom • Biztonságosan felhasználható, toxikus vegyületet tartalmazó kompozíciók
1 1X5 203 2 (i) R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése npropil-csoport és R3 jelentése metilcsoport; vagy (ii) R' és R2 jelentése n-propil-csoport és R3 jelentése metilcsoport; vagy (iii) R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése allilcsoport és R3 jelentése metilcsoport; vagy (iv) R1 jelentése hidrogénatom és R2 és R3 jelentése n-propil-csoport; vagy (v) R1 jelentése etoxi-karbonil-csoport, R2 jelentése n-propil-csoport es R3 jelentése metilcsoport - és kívánt esetben hordozó- és/vagy adalékanyagot tartalmaz. A találmány biztonságosan felhasználható, toxikus vegyületeket tartalmazó kompozíciókra (elsősorban kártevőirtó kompozíciókra) vonatkozik. Korunk embere az iparban, a mezőgazdaságban, sőt a háztartásban is széles körben érintkezik olyan vegyi anyagokkal, amelyek az emberi szervezetbe kerülve mérgezést okozhatnak. E vegyületek egy része, így például a kártevőirtó és fertőtlenítő hatóanyagok bizonyos életformákkal szemben szükségszerűen toxikusuk. Ha a kártevőirlószereket a vonatkozó hatóságok által megszabott formában hozzák forgalomba és a gyártó vagy eladó utasításainak megfelelően használják fel, az emberi élet szempontjából nem jelentenek veszélyt. A kezelés és felhasználás biztonsága érdekében tett számos erőfeszítés ellenére előfordul azonban, hogy ezeket az anyagokat rendeltetésellenesen alkalmazzák, ami sok esetben emberek halálához vezet. Ilyen eset például az, amikor az emberek a folyékony kártevőirtó kompozíciókat italokkal tévesztik össze és megisszák. Ugyanilyen tragikus eredményekhez vezetnek a szabadon beszerezhető kártevőirtószcrekkel (elsősorban rovarirtó anyagokkal) vagy háztartási vegyszerekkel elkövetett öngyilkosságok, amelyek száma meghaladja a toxikus anyagok véletlen elfogyasztásából származó, halálos kimenetelű balesetekét. A találmány értelmében a toxikus vegyszereket és az azokat tartalmazó kompozíciókat biztonságosabban felhasználhatókká tehetjük úgy, hogy azokhoz kis mennyiségben hánytató hatású anyagokat adunk. Ebben az esetben, ha veszélyes menynyiségű toxikus anyag kerül az emberi szervezetbe, a szervezet hányással reagál; a hányás következtében a toxikus anyag sok esetben gyorsan kiürül a gyomorból még azelőtt, mielőtt a szervezetben halált okozó mennyiségű toxikus anyag szívódna fel. A jelenleg ismert hánytató hatású anyagok számos ok miatt nem alkalmasak arra, hogy általános védőanyagként a toxikus vegyszerekhez keverve csökkentsék a mérgezés veszélyét. Az ismert hánytató hatóanyagok egy része az emberi szervezet kezelésére több ok miatt alkalmatlan: ezek az anyagok például orálisan nem adagolhatok és csak egyéb (például intravénás) adagolásmód esetén fejtik ki hánytató hatásukat; önmagukban vagy a toxikus vegyülettel elegyítve nem rendelkeznek megfelelő fizikai-kémiai stabilitással; kedvezőtlen környezeti hatásokkal rendelkeznek; kedvezőtlen toxikológiai jellemzőkkel rendelkeznek; igen káros mellékhatásokat váltanak ki vagy teljes mértékben oldhatatlanok. Az ismert hánytató hatású anyagok kedvezőtlen tulajdonságait a „Treatment of Common Acute Poisonings” című szakkönyv (szerkesztő: H. Matthew és A. A. H. Lawson, kiadó: Churchill Livingstone (Edinburgh-London, 1972) 21-22. oldala ismerteti. Egyes hánytató hatású gyógyszerek, így az apomorfin hosszú ideig tartó hányást és sokkot idéznek elő, ezért alkalmazásuk veszélyes. Az apomorfin további hátrányos tulajdonsága, hogy levegőn könnyen oxidálódik, így csak ampullás kiszerelésben, injekció formájában használható fel. Az ipekakuána-szirup hánytató hatása még a halálos dózist megközelítő adagokban is túl lassan lép fel és túl bizonytalan; további hátrányt jelent, hogy az ipekakuána-szirup hánytató komponense felszívódhat a szervezetben és önmaga is toxikus hatásokat idézhet elő. A rezet és antimont tartalmazó sók biológiailag nem bonthatók le, így az ilyen típusú fémsókat tartalmazó kártevőirtó kompozíciók felhasználása (például a kezelendő területre permetezése) súlyos környezetszennyezési problémát jelenthet. Az antímon önmagában is igen erősen mérgező anyag, így felhasználása fokozott veszéllyel jár. Az elvirágzott kamillanövényből előállított kamillakivonat nem oldódik megfelelő mértékben. A 348 003 sz. svájci és a 2 067 846 sz. francia szabadalmi leirás az említett típusokba tartozó, ismert hánytatószerek felhasználását írja le rágcsálóirtó készítményekben. A találmány szerint kialakított, biztonságosan felhasználható, toxikus vegyületeket tartalmazó kompozíciókban egyik komponensként felhasznált s-triazolo-pirmidin-származékok előállítását az 1 234635 sz. nagy-britanniai és a 3 689488 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ismerteti. E szabadalmi leírások szerint az említett vegyüljek hörgőgörcs-gátló, aliergiaellenes és egyéb hasznos farmakológiai jellemzőkkel rendelkeznek; az idézett közlemények nem említik azonban, hogy a vegyieteknek hánytató hatása lenne. A 4 046 552 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban herbicid hatású kvaterner bipiridilium-sókat és triazolo[i,5-a] pirimidin-származékokat tartalmazó kompozíciókat ismertettünk. E kompozíciók a szervezetbe kerülve hánytató hatást fejtenek ki, és ennek következtében kiürülnek a szervezetből. A fenti szabadalmi leírásunk benyújtásakor az volt a feltételezésünk, hogy a fenti típusú kompozíciók fokozott biztonsága egyedi és szokatlan jelenség, és ez a jelenség a bipiridilium-vegyület és a triazolopirimidin-származék biológiai aktivitásának és kompatibilitásának különleges kombinációjára vezethető vissza. Korábbi felismerésünk alapján egyáltalán nem következtethettünk arra, hogy a triazolopirimidin-származékok a herbicid hatású bipiridilium-sóktól (például paraquat-sóktól) eltérő toxikus vegyülelekhez keverve is fokozzák a kompozíció felhasználásának biztonságát, már csak azért sem, mert gyakorlati tapasztalaink szerint a fenti típusú herbicid kompozíciók szájon át 5 10 15 20 2b 30 35 40 45 50 55 60 65 2
