185181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-szubsztituált-imidazo[1,2-a]-imidazolok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

0RSZÁG08

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82,06. 23.

(21) (2033/82)

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: DE 81.06.24.

(31)

(P31 24 701.6)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 12.28.

Megjelent: (45)87.07.30.

Feltaláló(k): (72)

dr. Stähle Helmut, gyógyszerész, dr. Koppe Herbert, dr. Kummer Werner, vegyészek, dr. Gaida Wolfram, biológus, Ingelheim, DE, dr. Stockhaus Klaus, biológus, Bingen, dr. Hoefke Wolfgang, orvos, Wiesbaden, DE

(11)

185181

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZOj C 07 D 487/04

^Találmányig

Szabadalmi Tár. '

V'!L TULAJDON^.

Szabadalmas: (73)

Bochringcr Ingelheim KG., Ingelheim am Rhein, DE

(54)

ELJÁRÁS ÚJ, 1 -SZUBSZTITUÁLT IMlDAZO[12a]IMIDAZOLOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új, 1-hciyzetben szubsztituált 2-mctílén-lH-2,3,5,6-tctrahidro-imidazo[l ,2-a]imidazöIok és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására. Az 1 általános képletben

R egy-, két- vagy háromszorosan szubsztituált fenilcsoportot jelent, és a szubsztituensek jelentése egy- ' mástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom vagy metil- vagy trifluor-metil-csoport.

Az új vegyületek előállítására egy 11 általános képletű vegyületet - R jelentése a fenti - 60 és 180 °C közötti hőmérsékleten poláris vagy nem-poláris szerves oldószer jelenlétében ciklizálunk.

Az új vegyületek fájdalomcsillapító, vérnyomáscsökkentő és szívfrekvenciacsökkentő hatásúak.

I

II

R