185176. lajstromszámú szabadalom • Inszekticid és akaricid készítmények, valamint eljárás a hatóanyagukat képező ciklopropánkarbonsav-észterek előállítására
± I \J I. táblázat Toxicitási index Kísérleti vegyület s.i. lombozat S.l. 1 nap táp 7 nap S.l. ovicid A 1 nap a. 7 rap M.d. A.f. T.u. kifejlett T.u. ovicid 1. példa szerinti vegyület R1 = R2 = chloro 2800 8900 11000 260 1100 2400 2500 2300 31 7 Cypermethrin1 ' (8 izomer) 870 3900 3900 57 950 1200 520 380 16 19 (lRS)-cisz-3-(2,2--diklór-vinil)-2,2--dimetil-ciklopropánkarbonsav-(R,S)-a-ciano-3-fenoxi-benzil-észter (4 izomer) 1600 7500 11300 126 1400 1850 1200 900 33 5 1) az 1. példa szerinti vegyületnek megfelelő racém elegy Szabadalmi igénypontok 1. Inszekticid és akaricid készítmények, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0003-75 súly% mennyiségben olyan ciklopropánkarbonsav-észterek lRciszS- és lSciszR-izomerjeinek 1:1 arányú, összesen legfeljebb 10 súly% lSciszS- és lRciszR-izomert tartalmazó elegyét tartalmazzák, amelyeknek (1) általános képletében R1 és R2 egymástól függetlenül klór- vagy brómatomot vagy metÜcsoportot jelentenek, összesen 25 -99,9997 súly% szilárd vagy folyékony, szerves vagy szervetlen eredetű hordozóanyaggal, előnyösen anyagokkal, szerves oldószerekkel vagy vizes és adott esetben felületaktív anyaggal, előnyösen emulgeálószerrel vagy diszpergálószerrel együtt. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan ciklopropánkarbonsav-észter ÍReiszS- és lSciszR-izomerjének 1:1 arányú elegyét tartalmazza; az izomerek (1) általános képletében R1 és R2 jelentése halogénatom. 3. Eljárás az 1. igénypont szerinti készítmények hatóanyagát képező (I) általános képletű ciklopropánkarbonsav-észter ÍReiszS- és lSciszR-izomerje 1:1 arányú elegyének az előállítására — a képletben R1 és R2 egymástól függetlenül klór- vagy brómatomot vagy metilcsopor- 50 tot jelentenek -, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű vegyületek - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — ÍReiszS-, ISciszR-, lRciszR- és lSciszS-izomerjéből álló elegyét oldószerként legfel- 30 jebb 8 szénatomot tartalmazó alkánnal vagy 1 -4 szénatomot tartalmazó alkanollal szobahőmérsékleten vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten kezeljük, majd az ÍReiszS- és lSciszR-izomerek 1:1 arányú, összesen legfeljebb 10 súly% lSciszS- és 1 RciszR-izomert tartalmazó 35 elegyét kristályos csapadék formájában az lSciszS- és 1 RciszR-izomerek oldatától elkülönítjük, és az utóbbit adott esetben bázissal további kezelésnek vetjük alá. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az lSciszS- és 1 RciszR-izomerekben dús oldatot 40 bázisként ammóniával, primer, szekunder vagy tercier a minna! vagy alkálifém-karbonáttal kezeljük, adott esetben fázis-transzfer katalizátor jelenlétében, majd a bázissal végzett kezelés alatt vagy azt követően az oldattól az ÍReiszS- és lSciszR-izomerek kiváló, 1:1 arányú, össze- 45 sen legfeljebb 10 súly% lSciszS- és lRciszR-izomert tartalmazó elegyét elválasztjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az izomerek oldatát a bázissal 1—4 szénatomot tartalmazó alkanol jelenlétében kezeljük. 1 db ábra 8