185159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil, injektálható béta-karotin-szolubilizátumok előállítására

1

185 159

Szabadalmi igénypontok

2

5 perc alatt hozzáadunk 66 g ß-karotint. Utána eltávolítjuk a melegitőfürdőt, és addig adunk hozzá cseppenként vizet, amíg az elegy belső hőmérséklete 10Q °C-ra csökken. A maradék víz (összmennyiség 828 g) gyors hozzáadásával és a melegkőfürdővel való melegítéssel 5 60-80 °C hőmérsékletet állítunk be. A még meleg szolubüizátumot egy zsugorított üvegszűrőn átszűrjük, és így körülbelül 5 %-os átlátszó ß-karotin-oldatot kapunk, amely injekciós oldatnak megfelelő.

10

Állatkísérletek

Három kísérleti állatcsoportot (fekete-taika üszők) hasonlítunk össze egymással. 15

A kísérleti állatcsoportokat a következőképp kezeljük :

1. csoport:

Intramuszkulárisan 10 ml találmány szerinti vizes ß-karotin szolubdizátumot kap, amely 450 mg ß-karotint 20 tartalmaz.

2. csoport:

450 mg ß-karotint tartalmazó olajos ß-karotin oldatot kap intramuszkuláris injekcióban.

3. csoport: 25

Nem kap ß-karotin injekciót.

Mérjük a kísérleti állatok átlagos ß-karotin-plazmaszintjét (jug/100 ml) kezelés előtt, valamint a kezelés után 1,2,4 és 32 nappal. 40

Csoport Átlagos ß-karotin-plazmaszint

(Mg/100 ml)

0 nap

Î nap

2 nap

4 nap

32 nap

1

230

1547

1705

1214

369

2

221

288

371

355

232

3

182

183

191

204

207

40

Amint a kísérletből kiderül, a vizes ß-karotin injekciós készítmény beadása esetén a vérszint minden időpontban jelentékenyen magasabb, mint az összehasonlító terméknél. Ezáltal lehetsges az, hogy a ß-karotinhianyt egyszeri injekcióval több mint 1 hónapra elhárítsuk, és fiziológiás 45 folyatást érjünk el.

1. Eljárás ß-karotin-szolubilizátumck előállítására, azzal jellemezve, hogy a ß-karotinra vonatkoztatva 10- 20 súly% mennyiségű szokásos antioxidáns jelenléténen 160-180 °C-ra melegített, szolubilizátumok kés: késére alkalmas, nemionos, 12—16 HLB-értékű emutgeálószerbe, az emuigeálószerre számítva összesen 20-30 súly%-nyi mennyiségű ß-karotint adagolunk, a forró, homogén elegyet víz hozzáadásával gyorsan 100 °C alatti hőmérsékletre hűtjük, és a készítményt további vízhozzáadással 3-6 súly% ß-karotin koncentrációra beállítjuk.

?.. Az I. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja azzal jellemezve, hogy nemionos emulgeáiószerként 12—18 szenatomos zsírsavak olyan etoxilezett

trig iceridjeit alkalmazzuk, amelyek 20-60 etilénoxidegy;éget tartalmaznak.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja azzal jellemezve, hogy nemionos emulgeálószerként glicerin-polioxíetilénglikol-ricinoleátot alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nemionos emulgeálószerként glicerin-polioxietilénglikoloxi-sztearátot alkalmazunk.

5. Az !. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja azzal jellemezve, hogy nemionos emulgeálószerként poiioxietilezett szorbitán-zsírsav-észtereket alkalmazunk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja azzal jellemezve, hogy nemionos emulgeálószerként polioxietilén(20)-szorbitán-monooleátot alkalmazunk.

1. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nemionos emulgeálószerkért polioxietilén(20-szorbitán-monosztearátot alkalmazunk.

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nemionos emulgeálószerként 15 oxetilén-egységes monohidroxi-sztearinsavat alka! mázunk.

9. A7. 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy antioxidánsként butil-hidroxi-toluolt, butil-hídroxi-anizolt, d,l-a-tokoferolt alkalmazunk.

1 db ábra

3