185128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imodazo-benzo-tiadiazetpin-származékok előállítására
1 185 128 2 szabad vegyületté vagy egy másik sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1981. június 11.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja 5-(4-metil-piperazino)-imidazo-[2, 1-b] [1,- 3, 5]benzo-tiadiazepin, 8-klór-5-(4-metil-piperazino)-imidazo[2, 1-b] [1, 3, 5]benzo-tiadiazepin, 3-metil-5-(4-metiI-piperazino)-imídazo[2, 1-b] [1,3, 5]benzo-tiadiazepin és 5-[4-(2-hidroxi-eti!)-piperazino]-imidazo[2, 1-b] [1,3,- 5]benzo-tiadiazepin és ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet vagy sóját kondenzálunk egy IV általános képletű vegyülettel, ahol R3 jelentése metilcsoport vagy hidroxietilcsoport, Y jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom, CmH2m és CnH2n jelentése rövidszénláncú alkiléncsoport, amely a két nitorgénatomot 2 szénatommal választja el, Rí és R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, X jelentése metiltio-, tiocianáto-, cianátocsport, halogénatom vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, Ph jelentése 1,2-feniléncsoport, amely szubsztituálatlan vagy a 4-helyzetben egy klóratommal lehet helyettesítve és p jelentése 0, vagy b) egy V általános képletű vegyidet, ahol Rí, Rí, Ra, CmH21Ti, CnH2n, p és Ph jelentése az a) eljárásnál megadott és Z jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy =NH-csoport -vízelvonó vagy dehidroszulfuráló körülmények között gyűrűzárunk és/vagy kívánt esetben egy kapott szabad vegyületet egy sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1981. június 11.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja új I általános képletű 5-diazacikloalkil-imidazo[2,1-b] [1,3, 5]benzo-tiadiazeplnek - ahol R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport vagy hidroxi-(rövidszéniáncú)-alkil-csoport, ahol a hidroxilcsoportot a nitrogénatomtól legalább 2 szénatom választja el, és a többi szubsztitutens jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyezik — valamint N és/vagy S-oxidjaik és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet vagy sóját egy IV általános képletű vegyülettel - ahoi p jelentése 0, X jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkoxicsoport, rövidszénláncú alkiltiocsoport, cianátocsoport, vagy tiocianátocsoport, Y jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom, Rí és R2 mindegyike hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú aikoxi-karbonil-csoportot jelent és a többi szubsztituens jelentése az I általános képletben megadottakkal megegyezik — kondenzálunk, vagy b) egy V általános képletű vegyületen — ahol p jelentése 0, Z jelentése oxigénatom vagy kénatom, és a többi szubsztituens jelentése a tárgyi kör szerinti, vízelvonló vagy dehidroszulfuráló körülmények között gyűrűzárást végzünk és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, egy olyan I általános képletű vegyületbe, ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom, az említett csoportot egy rövidszénláncú alkanol reakcióképes észterével vagy egy egyszeresen észterezett rövidszénláncú alkándiollal reagáltatva bevezetünk, és/vagy kívánt esetben az N- és/vagy S-oxidok előállítására egy terméket, ahol R 3 jelentése hidrogénatómtól eltérő, oxidálunk és/vagy kívánt esetben egy előállított szabad vegyületet sójává vagy egy kapott sót szabad vegyületté vagy egy másik sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1980. június 12.) 5. A 4. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosíiási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező II általános képletű vegyiiletek, valamint ezen vegyületek sóinak előállítására — ahol a képletben R! és R2 hidrogénatomot jelent, R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy 2- vagy 3-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkoxicsoport, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport és p jelentése Q, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet vagy sóját egy IV általános képletű vegyülettel kondenzálunk - ahol a képletben Rí, R2 és p jelentése a tárgyi kör szerinti, X jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkoxicsoport, rövidszénláncú alkiltiocsoport, cianátocsoport vagy tiocianátocsoport, Pb jelentése 1,2-fenilén-csoport, amely szubsztituálatlan vagy a 4-helyzetben egy rövidszénláncú alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy triíluor-metil-csoporttal lehet helyettesítve, Y jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom, CmEhm és CnH2n jelentése rövidszénláncú alkiléncsoport, amely a nitrogénatomot 2 szénatommal választja el, R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy 2- vagy 3-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, vagy b) egy V általános képletű vagyületet vízelvonó vagy dehidroszulfuráló körülmények között gyűrűzárunk — ahol a képletben Rí, R2 és p jelentése a tárgyi kör szerinti, Ph, CmH2m és CnH2n jelentése az a) eljárásnál megadott Z jelentése oxigén- vagy kénatom vagy =NH-csoport, és/vagy kívánt esetben egy kapott szabad vegyületet egy sójává vagy a kapott sót szabad vegyületté vagy egy másik sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1980. június 12.) 6. A 4. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatos'tási módja az 5-(4-metil-piperazino)-imiadzo[2, 1-b][1, 3, 5]benzo-tiadiazepin, 8-klór-5-(4-metil-piperazino)-imidazo[2, 1-b] [1, 3, 5]benzo-tiadiazepin és 5-[4-(2- -hidroxi-etil)-piperazino]-imidazo[2, 1-b] [1, 3, 5]benzo-tiadiazepin és sóinak előállítására,azzal jellemezve, hogy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
